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- 2019-04-18 发布于贵州
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Β-内酰胺酶抑制剂
Β-内酰胺酶
病原菌质粒传递产生β-内酰胺酶致使一些药物β-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素,青霉素类、头孢菌素类耐药的主要方式
RICHLNAND SYKES分类法 将Β-内酰胺酶分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ和Ⅵ型。
Ⅰ型水解的主要底物是头孢菌素类,由染色体突变介导目前分离合成的β-内酰胺酶抑制剂对它无效,由肠杆菌属、枸橼酸杆菌及脆弱拟杆菌产生。
Ⅱ型白染色体突变介导,主要水解底物是青霉素类,β-内酰胺酶抑制剂(如:克拉维酸、他唑巴坦等)对其有效。
Ⅲ型是由肠杆菌属产生,属质粒介等的,对β-内酰胺酶抑制剂敏感。水解底物是青霉素类,部分头孢菌素。
Ⅳ型由肠杆菌属产生,为染色体介导的对β-内酰胺酶抑制剂敏感,主要水解底物是青霉素类,部分头孢菌素。
Ⅴ型由肠杆菌属产生,为质粒介导的,β-内酰胺酶抑制剂对其有效,主要水解底物是异恶吐青霉素类。
Ⅵ型白肠杆菌属产生,为染色体突变介导水底物是青霉素类、头孢菌素等。
Β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂是一类β-内酰胺类药物,可与β-内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活,和其他抗生素联用可增强其抗菌活性减少其用量。
制剂分类
按作用分为三类
1可逆的竞争性抑制剂如邻氯西林、双氯西林等
2不可逆的竞争性抑制剂,既与β-内酰胺竞争酶的活性部位,又与酶发生不可逆的化学反应,使酶失去活性如棒酸、舒巴坦、他
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