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- 2019-04-18 发布于贵州
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第二十章 解热镇痛抗炎药;内容提要 ; 解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 ;特 点:
1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2. 解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 ;2.镇痛作用 ;特点:
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。
4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。;3.抗炎作用
;; NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外,还与其激活caspase-3和caspase-9,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。 ;二、作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性,抑制PGs的生成有关。除此之外,可能尚有其他作用机制参与。;膜磷脂的代谢途径 ;COX-1和COX-2的特性 ;NSAIDs对COX的选择性作用 ;膜磷脂;三、常见不良反应
包括胃
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