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思 考 题 1.简述常用的平喘药分类 及每类的代表药物。 阻塞性肺疾病(obstructive lung diseases)是呼吸系统常见疾病,其主要症状有喘息、咳嗽、咳痰等。 平喘药、镇咳药和祛痰药能缓解相应症状,并能有效地预防并发症的发生。 * * 作用于呼吸系统的药物Drugs affecting respiratory function * 呼 吸 系 统 疾 病 病死率:城市占第三位,农村为首位 呼 吸 系 统 疾 病 药物治疗 对因:抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等 对症:消除或缓解呼吸道症状 镇咳药、祛痰药、平喘药 呼 吸 系 统 疾 病 * 内 容 提 要 平喘药 镇咳药 祛痰药 抗炎平喘药 支气管扩张药 抗过敏平喘药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 学 习 目 标 掌握:糖皮质激素类及茶碱类药物平喘作用的机制; 熟悉:各类平喘药的不良反应及临床使用过程中需要注意的事项;临床常用镇咳药的分类及代表药品; 了解:各类祛痰药的作用机制及应用。 * 第一节 平喘药 (anti-asthmatic drugs) 支气管哮喘 慢性变态反应性炎症性疾病 反复发作可引起肺和气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛和气道重塑。 世界哮喘日--每年5月的第一个周二 第一节 平喘药 平喘药 抗炎平喘药(糖皮质激素) 支气管扩张药 β受体激动药、茶碱类、M-受体阻断药 抗过敏平喘药(色甘酸钠) 能缓解支气管哮喘或喘息性支气管喘息症状的药物 * 第一节 平喘药 一、抗炎平喘药 【总体评价】 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应,可以达到长期防止哮喘发作的效果。 该类药物已成为平喘药中的一线药物。 * 第一节 平喘药 一 抗炎平喘药 糖皮质激素 (glucocorticoids, GCs) 糖皮质激素用于哮喘的治疗已有50年历史。 抗炎平喘药中抗炎作用最强,并有抗过敏作用。 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以: 改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 * 第一节 平喘药 一 抗炎平喘药 糖皮质激素 (GCs) 【给药方式】 全身用药:包括口服与注射给药。全身给药易引起较多的严重不良反应。 吸入给药:在气道内可获得较高的药物浓度,充分发挥局部抗炎作用,并可避免或减少全身性药物的不良反应。 吸入剂型GCs是目前最常用的抗炎性平喘药。 * 【吸入型GCs代表药物】 丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 【临床应用】 用于支气管扩张药不能有效 控制病情的慢性哮喘病人。 * 第一节 平喘药 二、支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 茶碱类 吸入性抗胆碱药 非选择性肾上腺素受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素 * 第一节 平喘药 二 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 选择性β-受体激动药 沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林、 克伦特罗(氨哮素)、福莫特罗、 平喘作用强大,但可引起心悸、肌肉震颤、耐受性等不良反应。 通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体,产生松弛支气管平滑肌作用。 选择性激动β2受体 口服有效、吸入起效快,作用较持久 几无心血管不良反应(雾化吸入) * 第一节 平喘药 二 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 【临床应用】 主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道病。 多种剂型临床可供选择:注射剂、普通片剂、 缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。 * 第一节 平喘药 二 支气管扩张药 茶碱类 (theophylline) 【药理作用及机制】 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,对气道平滑肌有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高。 氨茶碱 胆茶碱 (缓释或控释制剂): 优喘平 * 第一节 平喘药 二 支气管扩张药 茶碱类 (theophylline) 【作用特点】 【临床应用】 主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。 (与肾上腺素受体激动剂比较) 口服起效慢,对急性哮喘无效 其作用强度比?2受体激动剂弱 有中度程度的抗炎作用 * 第一节 平喘药 二 支气管扩张药 茶碱类 (theophylline) 【不良反应】 胃肠道刺激反应。 中枢神经系统:失眠、易激动、惊厥。 心血管系统:心悸、心律失常、血压下
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