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dklee 干扰素浓度下降, HCV RNA滴度升高 聚乙二醇化(PEGylation）的作用 蛋白质药物的PEG化通过下面三个作用达到延长半衰期的目的： 防止肾小球滤过 减少免疫原性 阻止蛋白酶降解 干扰素?的信号传导 聚乙二醇分子大小对活性的影响 佩乐能的分子设计原则 延长半衰期，一周一次，避免半衰期过长，体内药物蓄积 最大程度保留生物学活性 佩乐能: 聚乙二醇甘乐能 佩乐能保留30%肾脏清除率 佩乐能半衰期40小时 佩乐能1.5 μg/kg持续作用168小时，一周一次 PEG干扰素?-2b与?-2a比较 佩乐能的药代动力学特性总结 PEG-IFN ?-2b 药代学 PEG-IFN ?-2a药代学 结 论 佩乐能是12KD聚乙二醇干扰素?-2b 最优化分子设计：延长半衰期的同时，最大程度地保留抗病毒活性 半衰期40小时 28%甘乐能活性 一周一次，给药方便 谢 谢! 李德岩 博士 先灵葆雅公司肿瘤及生物制品部 佩乐能：12KD、最优化设计的 聚乙二醇干扰素 ?-2b 0 24 48 72 96 120 144 168 192 半衰期3-8小时(平均4小时)1 血清干扰素浓度为零1 病毒重新出现2 时间(小时) 1. Xu ZX, et al. Hepatology. 1998; 28(suppl): 702A. 2. Lam N, et al.