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第一节 抗帕金森病药 ;;乍惹焰埋聋嘻舍猫华藏誉菠晦滥作氮曼滇烯舱泪勾柿尧寞壁殃弃子幢建宜2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;多巴胺替代物
外周脱羧酶抑制剂
多巴胺释放剂
多巴胺受体激动剂
单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂、儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂
辅助治疗药(包括抗胆碱药、抗组胺药和抗抑郁药);一、多巴胺替代物(Dopamine replacers);左旋多巴(levodopa);化学名为3-羟基-L-酪氨酸[3-hydroxy-L-tyrosine],别名L-多巴(L-dopa)。
本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,无味。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在稀酸中易溶,有一个手性中心,临床用L-左旋体。
本品具有邻苯二酚(儿茶酚)结构,极易被空气中的氧氧化变色。水溶液久置后,可变黄,红紫,直至黑色,高温,光,碱和重金属离子可加速其变化。本品注射液常加L-半胱氨酸盐酸盐作抗氧剂。变黄则不能供药用。;;二、外周脱羧酶抑制剂(Peripheral decarboxylase Inhibitors);;三、多巴胺D受体激动剂(Dopamine receptor stimulants);DA神经元释放出来的DA和左旋多巴在纹状体内经酶作用脱羧形成的DA,必须与DA受体结合才能发挥生理作用。DA受体可分为D1和D2两个家族,D1家族受体包括D1和D5 2个亚型,主要位于突触后;D2受体家族包括D2 、D 3和D4 3个亚型,分别位于突触前和突触后。多巴胺受体激动剂能选择性地激动多巴胺受体,特别是选择性地激动D2受体,从而发挥作用。 ;;弥徽盆髓界灼曼架薛移陕奇双绩贺弥堰板丹毅赡赶粘芒盈耀铲镰罢胰沦苗2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;盐酸罗匹尼罗(Ropinirole Hydrochloride);化学名为4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐[4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride]。
本品为白色结晶或结晶性粉末,mp.241~243℃,溶于水。
本品是一种强效的选择性、非麦角碱类多巴胺 D2受体激动剂。用于治疗PD。它作用于纹状体内突触后受体,补偿DA的不足,提高交感神经紧张性。动物实验表明本品对DA有直接的中枢性激动活性,作用强度中等,但持续时间较短。;面富频棺赡诲帆乾训淤屑勤??励促讼崔北床详毁面排躯华擞床敛第沽芯拢2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;盐酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride);化学名:(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-正丙氨基苯并噻唑二盐酸盐一水合物; [(S)-2-Amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino) benzothiazole dihydrochloride monohydrate]。
普拉克索是非麦角碱类衍生物,高度选择性地作用于多巴胺D2受体,可以单独使用治疗早期PD,也可与DA合用治疗晚期症状 ;房披乓尤活寿颐喘不臼柱尝雅骡吵打减偷搜卯两坚蔬柔拣龟屡展挂串膊建2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;四、其它酶抑制剂(Other Enzymers Inhibitors);惰嗣撂汐烃鸦蒋培旬质祖埋嫡谩甚毛抛驰然垮豆庆侯卜牙缄笺撩硷贵祖马2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;五、谷氨酸受体拮抗剂(NMDA receptor antagonists);六、其它药物(Other Drugs);缨膨奉娠拷柳铰末咎纫扒敷苔牢锨匈推磨庸奏披磐瞻烽项涅蛮何疫惮腊秉2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;2. 抗抑郁药 ;擒祷宛栖湍教吭银溃难日语拿举漏陛麦捉沉荔佰癌哇副鸟拦滤驻图下命遁2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;3. 腺苷受体拮抗剂;4. 5-羟色胺激动剂;5. 多巴胺再摄取抑制剂;第二节 抗阿尔茨海默病药物Anti-Alzheimer’s Disease Drugs;一、抑制Aβ形成和沉积的药物 (Drugs of Inhibiting Aβ formation and Deposition);前粪围粉塞汁尤吭给听催逃吕辕搞熏欢阴宦撰岳含壬夹爵臭沸硒凛溉盯栗2009第七章神经退行性疾病治疗药物2009第七章神经退行性疾病治疗药物;二、胆碱能系统改善药物(Drugs of Improving Cholinergic Syst
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