中药药理学-第6-清热药.ppt

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第一节 概述 一、与清热药有关的概念 二、清热药分类的药理学特点 (一)清热解毒:   温病初起 热毒证 疮痈肿毒      咽喉肿痛      痢疾 (二)清热泻火 “火为热之极”,清热泻火药主治气分热证。表现:高热、烦躁,多见于感染性疾病的明显期、急性期。 药理作用:清热解毒+解热、镇静、抗惊厥。 (三)清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期,伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。  1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因; 2、强心,增加血循环动力; 3、扩张血管,解除微循环血管痉挛;  4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血;  5、镇静、解热以改善神经系统症状。 (四)清热燥湿 主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。 如肝炎,尿道感染,菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌;   2、降脂、保肝利胆; (1)直接作用 表现为降解内毒素(Endotoxin),拮抗外毒素(Exotoxin)。 龙胆泻肝汤能明显降低实验性内素素血症动物血浆中内毒素的含量,清热药复方“清开灵”、“热毒清”等能直接破坏和降解内毒素的形态结构,使其失去毒性。 小檗碱能使霍乱弧菌毒素所致腹泻潜伏期延长以及腹泻程度减轻,显示其抗外毒素的作用。 (2)间接作用 1)抗透明质酸酶: 射干有抗透明质酸酶的作用,故可阻止细菌、毒素在结缔组织中扩散,间接降低细菌毒力; 2)抑制凝固酶的形成: 多数细菌能产生一种酶原,在血浆和组织中形成血浆凝固酶,使血液凝固,并使纤维蛋白附着在细菌表面,不易被吞噬细胞吞噬,有利于细菌的生长和繁殖。丹皮、知母、黄连等在无抑菌作用浓度时就能抑制金葡菌凝固酶的形成,有利于细菌在体内被消灭。 多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体的抗病能力。 某些清热药又可抑制异常的免疫反应 。 (一)抗菌实验   应选用广泛菌株进行体外抗菌实验;选用敏 感菌株进行感染动物的保护实验。 1、体外抗菌试验  中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。 2、体内抗菌实验   是判定药物有无临床价值的最主要指标。 (二)抗病毒试验抗病毒试验   1、细胞培养法       2、鸡胚法          3、整体动物实验法 (三) 抗炎实验 炎症模 一般性炎症(早中晚三期) 免疫性炎症(见袪风湿药) 一般性炎症按早、中、晚三期分别 有相应的模型。 晚期(肉芽组织增生期) 皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环) (四)解热方法(见解表药) (五)抗炎方法(参祛风湿药) (六)对免疫的影响(见补益药) 黄 芩 一、 概述 二、主要药理作 1、与功效主治相关的药理作用 (3) 解热镇痛作用 黄芩含药血清及黄芩苷通过抑制单核细胞DNA、Pr合成及Ca2+内流,抑制内热原的产生,具有一定的解热作用。 黄芩茎叶中的总黄酮可明显抑制醋酸引起小鼠扭体次数,提高钾离子透皮所致大鼠疼痛的阈值。 (4)保肝、利胆 黄芩及黄芩提取物等对四氯化碳、半乳糖胺等所致的动物实验性肝损伤有明显的保护作用, 可使升高的转氨酶(ALT)显著降低。 黄芩苷元对培养的大鼠肝星状细胞有明显的 抗增殖作用,抗肝纤维化形成。 黄芩苷元通过清除自由基可对抗由 t-BHP(tert butyl hydroperoxide) 诱导的肝细胞的细胞毒性。 黄芩醇提取物及其黄酮类成分可以抑制大鼠肝匀浆中脂质过氧化发生,降低脂质过氧化物水平。黄芩苷元具有利胆作用,可使实验动物的胆汁分泌量增加。 (6) 降血压、降血脂作用 动物实验和临床研究均表明黄芩有明显的降压作用。其降压作用部位在外周,可能与阻滞钙通道、扩张血管有关。 其他 (1) 抗氧化 黄芩苷元可抑制由铁诱导的鼠肝线粒体脂质过氧化,并可抑制前脑匀浆脂质过氧化水平,清除二苯基苦味肼(DPPH)诱导产生的自由基。 (2) 抗肿瘤作用 黄芩苷元和汉黄芩素对培养小鼠黑色素瘤细胞的生长及分化均有抑制作用,且呈量效关系。 (3) 对免疫系统的影响 低剂量黄芩苷可明显促进刀豆蛋白(CoA)诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应,显著增高巨噬细胞吞噬中性粒细胞作用,而高剂量则明显抑制。还有表明黄芩有增强淋巴细胞产生白细胞介素-2(IL-2)的作用 。 黄芩煎剂和浸剂都能够加强大

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