加斯清科室会081211课件.pptVIP

* 首先，回顾一下加斯清产品的基本信息！（如上图文字） * ５－羟色胺与５－羟色胺５ＨＴ１受体结合，对消化道运动有抑制作用。而５－羟色胺与５－羟色胺５ＨＴ２、５ＨＴ３、５ＨＴ４受体结合，则促进消化道运动。加斯清并不具有所有这些受体的功能，只是显示出了５－羟色胺５ＨＴ４促效剂作用，从而可以促进消化道运动。 * 与从EC细胞等分泌的５－羟色胺同样，加斯清选择性地刺激副交感神经节后纤维的５－羟色胺5HT4受体，促进乙酰胆碱从副交感神经的游离。通过这一过程乙酰胆碱与平滑肌的M３受体结合，促进消化道运动。 * 加斯清是通过增加食道运动机能及LES压，改善胃部适应性松弛，增加胃排空能力，增加胃窦部收缩能力，减少12指肠胃返流以及改善内脏感觉六大方面全面改善全消化道动力！ * 特点三：起效迅速，服药两周后，各种临床症状均得到显著改善！ * 对于上腹部胀满感和上腹部沉重感随时间变化的改善度与西沙必利进行比较。第２周的改善率是同等的，但与西沙必利相比，加斯清在更早期开始就能够表现出对症状的改善。 * 加斯清在餐前给药和进食后给药情况下，所有参数没有出现差别。 * 在餐前与餐后的临床效果方面也没有出现差别。 图中文字: 横坐标：症状 纵坐标：改善率（%） 上腹部胀满感 给药方法 上腹部沉重感 餐前 烧心 餐后 食欲不振 恶心、呕吐 上腹部痛 * 高龄者与非高龄者在AUC方面没有出现差别。 * 加斯清对于H２阻断剂及PPI的胃酸分泌抑制效果没有影响。 * 〔追加〕P-４５０分子种类 在加斯清发售的当初，消化道运动机能改善剂中，西沙必利（商品名：prepulsid、unipride）使用最广泛。但是，西沙必利通过CYP3A4被代谢，如果与阻碍 CYP3A4的药物并用，血中浓度就会升高，容易引起QT延长作用而导致的心律失常这样的副作用，因此，中止了发售。除了加斯清、西沙必利以外，很多药物都受这一CYP3A4代谢的影响，但原来没有QT延长作用的药物与红霉素等大环内酯类、抗真菌药的并用并不禁忌。 加斯清与西沙必利结构相似，由于加斯清的K＋通道阻滞作用是西沙必利的大约1/400程度，因此，虽然受同一个代谢酶的代谢，但却不用担心QT延长作用。 * 当西沙比利与某些抗真菌药和大环内酯类抗生素同时服用时可以使西沙比利的血药浓度上升，使心脏的Q-T 间期延长，严重的产生心律失常并可能导致病人死亡，国外有相关的报道。所以在日本做了有关加斯清与大环内酯类抗生素红霉素合用的临床研究，结果发现虽然加斯清合用红霉素比单用时血药浓度增加，但心电图的P-R间期及Q-T间期的变化未见差异，且均正常。其Q-T间期的长短与血药浓度无相关性。所以更加证明了加斯清的安全性。 * * 特点六：不良反应发生率低，安全可靠！ * 药物随着发展，所体现的是效果的明显和副作用的减少。前2代的促动力药都对多巴胺D2受体阻断作用会导致中枢系统副作用的出现，包括椎体外系的症状、催乳素升高、乳汁分泌、女性化乳房等。而在加斯清是没有这种副作用的。没有多巴胺阻断作用便于老年人使用（不引起椎体外系作用）、便于女性使用（不引起月经不调）、便于精神科患者使用(不强化抗精神病药物对于椎体外系的副作用) * 加斯清在日本，韩国经过了数年大量的销售，在日本的2007年的销售额为1.8亿人民币，相当于1.2亿日本人平均每个人使用1合半加斯清。韩国去年销售了5000万合，平均每个韩国人使用1合。日本现在是老年社会，现在的老年人占全部人口的20％，所以大量长时间的使用证明了加斯清的安全性。 * 大家觉得是不是日本的药物监测体系比较宽松，才没有加斯清的不良反应的报道。其实日本的药物监测体系与美国一样严格。日本于1972年加入WHO的国际药物监测体系，日本1979年确立的药品上市后监测制度包括：药物不良反应报告制度、再审查制度、再评价制度药物不良反应报告制度又分4个不同方面，药物不良反应监测制度、企业报告制度、药房监测制度、与WHO国际药物监测制度沟通。以上严格的监测体系保证了药物在使用中的一旦有不良反应就会马上反馈到日本的厚生省，并得到妥善的处理。 * 这是功能和效果以及用法和用量。 类似的药物多限于餐前给药，但加斯清是在餐前、餐后都可以服用的药物。 * 主要症状为： 餐后腹部饱胀不适 早饱感 上腹痛 上腹烧灼