课件：正确认识质子泵抑制剂.ppt

五、常用的几种质子泵抑制剂 第一代 第二代 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑 第一代PPI抑制剂存在的不足和局限性 主要在肝脏通过细胞色素P450的同工酶系统CYP2C19和CYP3A4代谢。能与其他药物出现明显的相互作用。 CYP2C19基因在人群中存在多态性，可分为两种表型：正常代谢型或快速代谢型和慢代谢型。 与第一代PPIs相比，第二代PPIs在治疗GERD及其他酸相关性疾病时具有明显优势。雷贝拉唑和埃索美拉唑起效更快，抑酸效果更好、更彻底，能24h持续抑酸，夜间酸突破短，药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小，不受其基因多态性的影响，尤以雷贝拉唑为著。 第二代PPIs优势 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑 血浆半衰期（h） 0.5-1.0 1.3-1.7 1.0 1-2 1.2，1.5 达峰时间（h） 0.3-3.5 1.7 2.4 2-5 1.6 生物利用度（%） 30-40 85 77 52 68，89 食物影响 延迟吸收，总量无影响 延迟吸收，总量无影响 无影响 无影响 减弱 蛋白结合率（%） 95 97 98 96 97 代谢途径（主） CYP2C19 CYP2C19 CYP2C19 非酶 CYP2C19 代谢途径（次） CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4 CYP3A4+CYP2C19 CYP3A4 肾清除率（%） 72-80 33 80 90 80 总结 近年来对PPIs的基础和临床研究取得了巨大 进展，由于PPIs在胃酸相关性疾病治疗方面的重要 作用，随着研究的深入，PPIs的应用方式还会发生 变化，我们应该根据患者的病情和个体的差异合理 的选择PPI，做到合理用药，达到好的治疗效果。 As is known to all, all kinds of H+/K+2ATP can play a role by inhibiting the last link of gastric acid secretion in PPIs. The enzyme induced activation is the common characteristics of benzimidazole PPIs, is selectively on the basis of the gastric proton pump, but the role of each PPI and the characteristics of its own. On the current clinical application of 4 kinds of PPIs, omeprazole ?has a unique role in inhibiting the H+/K+2ATP enzyme, can completely block any stimulation caused by gastric acid secretion, thereby strong and lasting inhibition of gastric acid secretion. Because of the different structure of lansoprazole, omeprazole has a higher bioavailability. Compared with omeprazole and lansoprazole, esomeprazole advantages is weak inhibitory effect on the cytochrome P450, does not affect the metabolism of other drugs in the liver. Rabeprazole also does not have the cytochrome P450 isoenzyme effect, and the interaction with other drugs is less. THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 阿萨德 可编辑 可编辑 正确认识质子泵抑制剂（PPIs） 兰州军区兰州总医院消化科-董敏 背景 一、溃疡形成的原因 二、质子泵抑制剂作用机制 质子泵抑制剂的分子式 奥美拉唑钠 兰索拉唑 泮托拉唑钠 雷贝拉唑钠 作用机制 （质子泵抑制剂）PPIs?次磺酸 次磺酰胺 HS-E 次磺酰胺-S-S-E * -H2O +H2O