胺碘酮在心律失常治疗中的应用.pptVIP

胺碘酮在心律失常治疗中的应用哈尔滨医科大学附属第一医院富路 胺碘酮含碘量巨大,一片胺碘酮（200mg）中含有机碘75mg,化学结构与甲状腺素相似,进入人体后产生与甲状腺素受体的竞争作用,产生拮抗甲状腺素的作用,干扰甲状腺系统,抑制T4转化为T3,抑制T3、T4进入细胞内,抑制T3与受体的结合. 代谢特点 口服生物利用度平均50％ 口服达峰时间4-12小时,2-3天起效 静脉注射完后即达峰,起效时间15-30分钟 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg） 易在肺、肝、肾、骨髓、心、脂肪等沉积 体内分布三室开放模型:中央室、浅室、深室 口服需要2-4周达到血浆稳态 代谢特点 血药浓度和剂量呈线性相关 血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄(1 ％) 清除半衰期变异大且长:口服 50-60天 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长 治疗浓度 1.0-2.5μg/ml 不同剂型 静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 －静脉应用早期(第一小时)主要表现为I, II, IV 类抗心律失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚 －较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 －静脉应用降低外周血管阻力(聚山梨醇酯80) 急性作用与慢性作用不同 －急性作用：药物直接对通道的阻滞 降