喹诺酮类概述.pptVIP

[结构和分类] 磺胺类药的基本结构为对氨基苯磺酰胺。如磺酰胺基上的一个氢原子（R1）被杂环取代，作用增强，可得到口服易吸收的用于全身感染的磺胺药及外用的磺胺药。分子中对位氨基为抗菌活性必需基团，如该基团上的一个氢原子（R2）被取代则可得到口服难吸收的磺胺药。 磺胺类 口服吸收快而完全 较广，脑脊液浓度高，为 治疗脑膜炎的首选药。 主要在肝中乙酰化形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害； 以原形或乙酰化物从肾排出 1.吸收 2.分布 3.代谢 4.排泄 [体内过程] 磺胺类 [抗菌谱] 磺胺类 抗菌谱广，对肺炎链球菌、化脓性性链球菌、流感嗜血杆菌、诺卡菌、肉芽肿荚膜杆菌和沙眼衣原体等有良好抗菌活性。但由于耐药性（脑膜炎球菌、志贺菌、大肠杆菌），已不再做为这些感染的使用。 [作用机制] 磺胺药的化学结构与对氨苯甲酸（PABA）相似，因此可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸和核酸的合成，从而抑制了细菌的生长和繁殖。 磺胺类 1.为慢效抑菌药； 3.脓液和坏死组织及普鲁卡因水解可产生PABA对抗抑菌作用，必须清创排毒方可应用，忌与普鲁卡因配伍使用 2.磺胺药对可利用已形成叶酸 的细菌或哺乳动物的细胞无作用； [抗菌特点] 磺胺类 【耐药性】细菌对磺胺类的耐药性可通过随机突变、选择、质粒转移而发生，此种耐药性一旦发展通常为永久的、不可逆的