抗癌药重点 课件教案.pptVIP

抗 肿 瘤 药 ; 概述;2.肿瘤分类：;３．癌症的治疗：;４．抗癌药的分类：;第一节.直接作用于DNA的药物; 一.烷化剂(生物烷化剂); ?烷化剂的主要毒性;1.氮芥类; (2).氮芥类通式：;＋;(4).氮芥类分类： (根据载体结构) 脂肪氮芥 芳香氮芥 氨基酸氮芥 杂环氮芥　　 甾体氮芥 ;①盐酸氮芥;水解反应在pH7以上的水溶液中水解，失活;?盐酸氧氮芥; ★ ②苯丙氨酸氮芥（溶肉瘤素） 左旋体为美法仑;④异溶肉瘤素（抗瘤氨酸）;⑤苯丁酸氮芥（瘤可宁）;⑥多潘 氟多潘;★⑦环磷酰胺（癌得星）;设计原理：引入环状磷酰胺内酯 肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。 磷酰基吸电子作用，降低N 上电子密度，从而降低烷基化能力。 ; 作用机制 （ 代谢 ）;H;性质: 磷酰胺键水解;⑧异环磷酰胺;⑨磷雌醇芥（雌二醇氮芥磷酸酯）：;2.乙烯亚胺类(亚乙基亚胺类);③替派（三乙烯磷酰胺,TEPA）;3.甲磺酸酯类 (治疗白血病） 白消安（马利兰Myleran）：;作用机制：双功能烷化剂; B：与DNA的鸟嘌呤核苷酸的-NH2烷基化;4.亚硝基脲类（治疗CNS的肿瘤）;①卡莫司汀;作用机制: ;②洛莫司汀;