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PEG修饰化学药物的新方法 庄小璐 宋春梅*通讯联系人 Email: *通讯联系人 Email: cmsong@chem.ecnu.edu.cn （华东师范大学 化学系 上海 200062） 摘要：本文以烟酸为模型药物，把烟酸以可降解的酯键连接到聚乙二醇（PEG）上，通过酯键的降解以达到小分子药物的缓释效果。对于所合成的大分子前药进行纯化，纯化后的大分子前药用IR,1H-NMR进行表征。 关键词：聚乙二醇 烟酸 小分子药物 大分子前药 修饰 把小分子药物连接到高分子上以获得具有缓释或靶向性能的高分子药物的研究一直受到人们的关注[1－2]。在本文中，以烟酸为模型药物，经二氯亚砜氯甲酰化后，键合于聚乙二醇上，获得PEG修饰的高分子药物。聚乙二醇（PEG）无毒、无致畸性、无免疫原性，具有非常好的水溶性和生物相容性，当偶联药物分子时，可以将其优良性质赋予修饰后的药物分子，改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性，在其修饰的药物周围产生空间屏障，减少药物的酶解，避免在肾脏代谢中很快消除，并使药物能被免疫系统细胞识别[3]。烟酸是临床上有意义的小分子药物，它是目前一种广谱调节血脂药物，可用于治疗混合型高血脂症，高血浆蛋白症等多种病症，但存在诸如诱发溃疡病、加重糖尿病及痛风等许多副作用，从而限制了它的临床应用。把烟酸以可降解的酯键连接到PEG上，期望通