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- 2019-04-27 发布于贵州
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第四十三章
人工合成的抗菌药
Synthesized Antibiotics
;第一节 喹诺酮类药物quinolones
喹诺酮类药物含4-喹诺酮母核。
;【药理作用】
抗菌谱 广,G-菌 铜绿假单胞菌;对G+球菌。
有的对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
抗菌力 杀菌剂;【抗菌机制】
1.抑制DNA回旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
;; 2.拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ)
喹诺酮类通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用,干扰细菌DNA复制。;【耐药性】
细菌DNA回旋酶的改变,
细菌细胞膜通透性改变
细菌对本类药物与其它抗菌药物间无交叉耐药性。
;【体内过程】
口服吸收良好,血药浓度较高。能与金属离子螯合。
蛋白结合率低,体内分布广泛,组织、腺体、体液浓度高。
多数以原形从尿中排出。血浆半衰期较长,多在3~7小时。;【不良反应】
1. 中枢神经系统反应
2. 胃肠道反应
3. 影响软骨发育
4. 过敏反应
5. 其他:
肌肉疼痛,关节炎,肝肾损害。 ;常用的喹诺酮类药物
诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸):
对G+ 、G-
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