第二十章 解热镇痛抗炎药课件.pptVIP

2019-4-28 1 第二十章 解热镇痛抗炎药 antipyretics-analgesic and antiinflammatory drugs 2019-4-28 2 定义 机理 作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 不良反应 药物的分类及代表性药物 第一节 概述 解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药 阿司匹林类药物 2019-4-28 3 2019-4-28 4 一、药理作用 1. 解热作用 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射 蒸发 36 37 38 39 35 产热 散热 调定点学说 下丘脑的体温 调节中枢：产热、散热平衡，达到体温恒定。 2019-4-28 6 1 . 解热作用特点： 机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(PG合成酶)活性,从而抑制PG的合成。 仅使高热体温降至正常,对正常体温无 影响。 解热不抗菌。 2019-4-28 7 2 .镇痛作用 2019-4-28 8 2.镇痛作用特点： 机制：抑制PG合成，减轻PG致痛和缓激肽增敏作用。 镇痛强度弱于中枢性镇痛药，对慢性钝痛疗效好。 无欣快感、耐受性、呼吸抑制及成瘾性。 2019-4-28 9 3.抗炎作用 IL-1 IL-6 IL-8 TNF IFN 2019-4-28 10 4. 其他 抑制血小板聚集和血栓形成 可能抑制肿瘤的发生、发展及转移 预防和延缓阿尔茨海默病发病 延缓角膜老化等作用 2019-4-28 11 抑制COX的活性，抑制PG生成。 其他作用机制: 清除过量的氧自由基 抑制转录因子表达 二、作用机制 2019-4-28 12 COX-1和COX-2的特性 抑制剂 非选择性 阿司匹林，吲哚美辛 ，舒林酸等 选择性 塞来昔布，罗非昔布 ，尼美舒利等 2019-4-28 13 NSAIDs对COX的选择性作用 NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理： 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大； 而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。 2019-4-28 14 胃肠道反应：最常见，抑制cox-1 皮肤反应： 皮疹，荨麻疹 肝肾损害： 转氨酶 ，肾炎，肾乳头坏死 心血管系统： β受体阻滞剂 血液系统: 抑制血小板聚集 中枢神经系统：头晕，头痛，精神错乱 三、常见不良反应 2019-4-28 16 第二节 非选择性还氧酶抑制剂 水杨酸类—阿斯匹林 乙酰水杨酸 acetysalicylic acid 体内过程 药理作用及临床应用 不良反应 2019-4-28 17 阿斯匹林 入关节10~20% t l/2 =15min 水杨酸盐 胎盘, 脑, 乳汁 蛋白结合率 主肝 （80~90%） 甘氨酸 水杨尿酸 葡萄糖醛酸结合物(少) 肾排 尿液PH对水杨酸盐的排泄量影响很大。 阿斯匹林体内过程 酯酶水解 2019-4-28 18 解热镇痛： 感冒发热 头、牙、肌肉、神经痛, 痛经 饭后服用 消炎抗风湿：风湿热, 类风湿, 首选 3~5g/d, qid，饭后服用