1.奥施康定_独特缓释技术_双相释放_1小时快速起效,12小时持.pptVIP

独特缓释技术 ，双相释放——奥施康定®1小时快速起效，12小时持续强效 内 容 什么是奥施康定® 奥施康定®的镇痛疗效 奥施康定®的安全性及耐受性 奥施康定®的用法用量 羟考酮是一种双阿片受体激动镇痛药 羟考酮是一种半合成镇痛药，与阿片受体的受体和受体结合，是一种双受体激动剂，口服生物利用度为60-87% 美国临床应用已有90多年的历史 4，5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐 羟 考 酮 的 化 学 结 构 羟考酮是目前全球最重要的镇痛药物之一 1989-2008年羟考酮全球消耗情况 Annual reports of International Narcotics Control Board，2009 年 吨 奥施康定®是采用ACROCONTIN®缓释技术的羟考酮缓释片 奥施康定®双相释放系统——1小时快速起效，12小时持续强效 奥施康定®有多种剂量规格，给药剂量灵活 奥施康定®达稳态时间：24-36小时 奥施康定®多种剂量规格，给药剂量灵活 相较即释型药物，奥施康定®达峰快且药效持久 ACROCONTIN®技术使血药浓度独具优势：达峰快、药效持久 即释部分：使血药浓度迅速提高；缓释部分：使血药浓度持续平稳 Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 起效时间1小时 达峰时间3小时 给药间隔12小时 药物清除半衰期4.5小时 奥施康定®血药浓度可平稳维持12小时 即释部分：初次使用血药浓度迅速提高；重复使用血药浓度平稳且持续12小时 缓释部分：维持12小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳， 避免“峰谷”现象 血药浓度模型曲线2 实际血药浓度曲线1 1. Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 2. 梁文权《生物药剂学与药物动力学》2003; 231 中毒浓度 有效浓度 血药浓度 小时 与其他药物相比，奥施康定®起效更快 羟考酮缓释片与硫酸吗啡控释片和芬太尼贴剂相比起效更快1-2 1. Sunshine A,et al. J Clin Pharmacol 1996;36:595-603. 2.Curtis GB, et al. Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429. Hongming Pan, et al. Clin Drug Invest 2007; 27(4): 259-67. 91.7%的患者服用羟考酮缓释片，在60分钟内起效 82.4%的患者在2天内完成剂量滴定 前瞻性、开放式、多中心临床研究：216例中重度癌痛患者 注：服用剂量为10-320mg；89%的患者日服用量为10-30mg 奥施康定®起效快，易于快速滴定 奥施康定®缓解中重度疼痛效果持久稳定 奥施康定®显著缓解患者中重度疼痛 ** 与基线VAS疼痛评分比较，P0.01 Yu SY, et al. Oncology. 2008;74 (suppl 1): 46-51. 奥施康定®长期服用的安全性良好 随机、双盲、安慰剂对照研究： 奥施康定®长期治疗106例中重度慢性疼痛患者不良反应评估结果 Smifotd H, et al. Arch Intern Med. 2000; 16(27):853-60. 四种典型不良反应便秘、嗜睡、恶心、瘙痒均随治疗时间延长而显著减少(p0.001) 平均持续时间比 0 12 24 36 48 60 72 0 12 24 36 48 60 72 周 Smifotd H, et al. Arch Intern Med. 2000; 16(27):853-60. C. Wright, et al. WEDNESDAY, AUG. 25,1999. 荟萃分析： 552例恶性和非恶性慢性疼痛老年患者不良反应发生情况比较 p=0.036 23.7 29.8 29.9 30.8 29.7 30.8 16.7 18.7 14.7 15.2 17.2 11.6 0 5 10 15 20 25 30 35 患者比例 % 65岁 65岁 便秘 恶心 嗜睡 眩晕 呕吐 瘙痒 奥施康定®治疗慢性疼痛的安全性良好 C. Wright, et al. WEDNESDAY, AUG. 25,1999. 奥施康定®的用法用量 用法用量： 必须整片吞服； 每12小时服用一次，用药剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛