万菲乐(普卢利沙星分散片)培训课件.pptVIP

独特的结构优势 ——两性离子作用 哌嗪基 羧酸基 尤利沙星 渗透能力增强： ◆易穿透细菌细胞壁,杀死细菌 ◆易进入人体组织细胞,增加组织内药浓度 极强的抗菌活性 万菲乐?普卢利沙星分散片 普卢利沙星-优化的分子结构是快速治愈的基础 减少主动外排引起耐药 (肺炎链球菌, 金黄色葡萄球菌) 增强抗革兰阳性菌活性 NH N N F H H O O O OH H3C 减少耐药性的产生，减少光毒性 改善药代动力学，增强抗厌氧菌活性 *HCI 单剂量口服普卢利沙星（相当于活性成分200mg）后活性代谢物UFX的平均血药浓度-时间曲线 起效快 达峰时间在0.5-1小时 半衰期长达7.7-8.9小时 人体组织中的有效药物浓度维持时间长，作用持久，不仅减少了患者服药次数，而且连续多次用药在体内无蓄积。 药代动力学 万菲乐?普卢利沙星分散片 10名健康受试者口服普卢利沙星片(相当于UFX 200mg)后的主要药动学参数( ±s，n=10) 参数 单剂量 多剂量稳态 Tmax(h) 0.7±0.2 0.8±0.3 t1/2(h) 7.54±0.59 7.71±1.13 MRT(h) 8.76±0.65 9.85±1.40 AUC0-36(h.ug/ml) 6.87±1.78 7.77±2.73 AUC0-∞(h.ug/ml) 7.14±1.79 8.10±2.70 Cmax（ug/ml） 1.64±0.29 1.26±0.41 Css_min（ug/ml） — 0.2±0.06 CAV（ug/ml） — 0.47±0.17 DF — 2.16±0.31 AUCss(h.ug/ml) — 5.67±2.03 与单剂量服用普卢利沙星相比，稳态时口服普卢利沙星后，测得活性代谢物UFX的tmax、t1／2和MRT基本不变，表明口服普卢利沙星片(早晚各一次，每次200 mg活性成分)在体内基本无积蓄。 万菲乐?普卢利沙星分散片 平衡消除-经肝脏代谢52%，经肾脏代谢45% 消除肝、肾功能损害所致药物蓄积 肾功能损害及轻度肝功能损害患者，使用普卢利沙星无须调整剂量 普卢利的平衡消除 肾脏代谢 肝脏代谢 其他 52％ 45％ 良好的药物安全性 ——肝肾双通道代谢与消除 万菲乐?普卢利沙星分散片 普卢利沙星不经过肝细胞色素P-450酶代谢系统，避免常见的药物相互作用 相互作用 普卢利沙星 加替沙星 茶碱 - - 地高辛 - 需监测 华法令 - - 丙磺舒 - + 优解糖 - 血糖紊乱 口服避孕药 - ？ 食物 - - 乳制品 - - 抗酸剂 - + 铁制剂 + + 良好的药物安全性 ——避免常见的药物相互作用 万菲乐?普卢利沙星分散片 药物名称 光毒性发生率 n 司帕沙星 7.9% 1585 克林沙星 11% 210 氟罗沙星 0.94% 10024 曲伐沙星 1% 1257 洛美沙星 1.03% 4276 莫西沙星 0.4% 5189 普卢利沙星 未有光毒性报道 - 8位为C-H键光毒性较小 几种喹诺酮类药物的光毒性比较 参考文献：《喹诺酮类药物的光毒性研究进展》毛浩玉，游雪甫，国外医学药学分册 2004年第31卷第4期 《氟喹诺酮类抗菌药的临床毒性》国外医药抗生素分册 2005年5月第26卷第3期 万菲乐?普卢利沙星分散片 良好的药物安全性 ——副作用少而轻微 普卢利沙星引起的副作用大多数是轻中度，自限性的 中枢神经系统副反应的发生率很低 未发现肝毒性 未发现光毒性 未发现罕见不良事件 万菲乐?普卢利沙星分散片 普卢利沙星分散片 ——产品介绍 万菲乐? 【通用名】普卢利沙星分散片 【规 格】铝塑包装 0.1g*6片/板/盒， 6片/板*2板/盒 产品基本情况介绍 【性 状】本品为淡黄色片 适应症 1．浅表性皮肤感染（急性浅表性毛囊炎，传染性脓肿）、深部皮肤感染（蜂窝织炎，丹毒，皮下脓肿，化脓性甲沟炎，坏疽）、慢性化脓性皮肤病变（感染性粉瘤，化脓性汗腺炎、皮下脓肿） 2．肛门周围脓肿外伤，烫伤，手术后等表层性二次感染 3．急性上呼吸道感染症（扁桃体炎，喉头炎，急性支气管炎等），慢性呼吸系统的继发性感染（慢性支气管炎，支气管扩张症，肺气肿，肺纤维症，支气管哮喘等），肺炎 4．肾盂肾炎，膀胱炎，前列腺炎 5．胆囊炎，胆管炎 6．感染性肠炎，志贺氏细菌性痢疾，沙门氏菌症，霍乱 7．生殖器感染（子宫内感染，子宫附件炎症） 8．眼睑炎，麦粒肿 9．中耳炎，窦炎 万菲乐?普卢利沙星分散片 普卢利沙星分散片的主要适用科室 耳鼻喉科 呼