学时CNS药理学概论镇静催眠药.pptVIP

小 结 镇静催眠药sedatives-hypnotics 概念：指对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇 静催眠作用的药物 Benzodiazepines, BZ 地西泮 （diazepam, 安定） 氟西泮 （flurazepam, 氟安定） 氯氮卓（chlordiazepoxide） 奥沙西泮（oxazepam） 三唑仑（triazolam） Sedative-hypnotics 药理作用和应用 Benzodiazepines, BZ 作 用 机 制 Benzodiazepines BZ Benzodiazepines, BZ 机制：增加氯离子通道开放的频率 Benzodiazepines BZ 体 内 过 程 Benzodiazepines, BZ 不 良 反 应 ---毒性较小，安全范围大 治疗量连续用药：头昏、嗜睡、乏力等 大剂量：共济失调 急性过量中毒：昏迷、呼吸抑制 特效解毒剂：氟马西尼 久用可发生依赖性和成瘾性 成瘾后停药可出现反跳现象和戒断症状： 失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、震颤等 致畸：可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，妊娠/哺乳期忌用 合用其他中枢抑制药、乙醇：毒性增强 Benzodiazepines BZ 静脉麻醉 0.25 Iv立即 硫喷妥 超短效 抗惊厥、镇静催眠 2~3 0.25 司可巴比妥 短效 镇静催眠 3~6 0.25~0.5 异戊巴比妥 抗惊厥 3~6 0.25~0.5 戊巴比妥 中效 镇静催眠 6~8 0.5~1 巴比妥 抗惊厥 6~8 0.5~1 苯巴比妥 长效 主要用途 维持时间(h) 显效时间(h) 药物 分类 巴比妥类药物作用与用途比较表 镇静催眠类 静脉麻醉类 镇静催眠：缩短REMS，停药后，REMS反跳性 显著延长，伴有多梦，引起睡眠障碍。 抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥是治疗癫痫大发作和 癫痫持续状态的常用药物。 麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠静脉麻醉 barbiturates 镇 静 催眠 抗惊厥 麻醉 呼衰死亡 药理作用和应用 不良反应 后遗效应：次日嗜睡、头晕、乏力、精神不振 耐受性：① 诱导肝药酶活性，加速自身代谢； ② 神经组织对药物产生适应性。 成瘾性：产生精神和生理的依赖性。一旦停药可发生“反跳”现象。 呼吸抑制和急性中毒 一次吞服5-10倍催眠剂量可致中毒，表现深度昏迷、瞳孔散大、血压下降、呼吸抑制。 急抢救原则：排除毒物、维持呼吸、碱化尿液等 barbiturates 中枢神经系统药理学概论镇静催眠药贾岩龙新乡医学院药理学教研室 教学要求 掌握：苯二氮卓类药理作用、临床应用及 主要不良反应 理解：苯二氮卓类与巴比妥类药物的比较 中枢神经的细胞学基础 中枢神经系统药理学概论 神经元（neuron） CNS的基本结构和功能单位 典型结构：胞体+树突+轴突 最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息 突触：神经元间或神经元与效应器间实现信息传递的部位 中枢神经系统药理学概论 突触与信息传递 突触结构：突触前、后组分，突触间隙等组成 依据传递方式及结构分类：化学性突触（主要）、电突触和混合型突触 突触传递过程：①神经递质的合成与贮存→②突触前膜去极化和胞外钙内流触发递质的释放→③递质与突触后受体结合引起突触后生物学效应→④释放后的递质消除及囊泡的再循环 神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递主要通过突触进行 ① ② ③ ④ 神经活性物质 神经递质 neurotransmitter Ach, NE, DA 神经调质 neuromodulator NO, 花生四烯酸等 神经激素 neurohormone 神经肽类：如P物质，阿片肽类 中枢神经系统药理学概论 一、乙酰胆碱（acetylcholine, Ach） 第一个被发现的脑内神经递质 功能：与觉醒、学习、记忆和运动调节有关。 受体：M受体（90%） 病理： 基底核：胆碱能神经↓→→老年性痴呆 中枢拟胆碱药 纹状体：胆碱能神经↑→→帕金森病 中枢抗胆碱药 　　　　 胆碱能神经↓→→亨廷顿病 中枢拟胆碱药　 神经递质（neurotransmitter ） 中枢神经系统药理学概论 定义：神经末梢释放，作用于突触后膜受体，导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质。 特点：传递信息块、作用强、选择性高 二、γ-氨基丁酸（ γ- aminobutyric acid, GABA） 功能：最重要的抑制性神经递质 受体： GABAA 、GABAB 、GABAC 三型 GABAA受体：5个亚基围绕组成Cl-通道，具有苯二