甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物的研制-基础兽医学专业论文.docxVIP

摘要 甲砜霉素( TAP) 属氯霉素类新型广谱抗菌药, 常用于呼吸道感染、伤寒、肠道感染。 其毒性比氯霉素低, 抗菌活性强, 毒副作用小, 而且细菌耐药性的产生较慢。但由于其 溶解度小, 临床常用剂型主要有散剂和片剂, 限制了其使用及药效的发挥。羟丙基-β- 环糊精（Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin，HP-β-CD）一种具有广阔发展前景的优良药 用辅料，不仅水溶度高（750g／L），对热稳定，且无肾毒性，注射对肌肉和黏膜几乎 无刺激，难溶性药物被 HP- β- CD 包合后，能增加药物的溶解度和溶解速度，提高药 物生物利用度和稳定性, 减少药物的刺激性，提高疗效，降低毒副作用, 是低毒、安 全、有效的药物增溶剂。目前国内外尚无 HP-β-CD 对甲砜霉素包合作用的研究报道。 故将其制成包合物具有重要的临床意义。有报道利用 β-CD 对甲砜霉素增溶的研究， 本研究拟制备出甲砜霉素- HP-β-CD 包合物，对其结构进行鉴定，建立起质量标准体 系。主要内容及结果如下。 选用水溶液法制备甲砜霉素- HP-β-CD 包合物，对影响包合反应各因素逐一考察， 找出最主要因素，并利用正交设计和方差分析筛选最佳工艺。结果表明，包合反应最 佳条件为：HP-β-CD 与甲砜霉素比率为 1:1，包合时间为 1h，包合温度为 50℃。形 成包合物性质稳定，溶解度与原药相