药物代谢动力学药物的转运特点课件.ppt

药理学总论 PRINCIPLES OF PHARMACOLOGY;研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。;药理学的学科任务;药理学的实验方法;药物(drugs);药物与毒物的区别;第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics ;第一节 药物的转运;被动转运 (passive transport) ;体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响;体液pH对弱碱类药物被动转运的影响;膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较：;膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比;主动转运 (active transport) ;主动转运方式出现的情况;第二节 药物的体内过程（ADME）;药物代谢动力学 药物的体内过程 吸收;影响吸收的主要因素：;药物代谢动力学 药物的体内过程 吸收; 口服给药 首关消除 （First Pass Effect,首关代谢，首关效应）;舌下(硝酸甘油);胃肠外给药途径 Parenteral 吸入 注射给药 静脉内 intravenous (IV) 肌内 intramuscular (IM) 皮下 subcutaneous (SC or SQ) 局部用药：皮肤 、眼等;药物的体内过程 吸收;Example:硝酸甘油（Nitroglycerin）;药物的体内过程 分布;影响分布的主要因素：;生物膜屏障离子化及结合型药物不能通过BBB!;药物的体内过程 分布 胎盘屏障;药物的体内过程 代谢 ;专一性酶 如AChE, MAO等 非专一性酶肝微粒体混合功能酶系统（肝药酶）;酶诱导剂和酶抑制剂;药物的体内过程 排泄;肾脏 Renal System;尿液 pH 对药物排泄的影响 acidic urine = alkaline drugs eliminated acid drugs reabsorbedalkaline urine = - acid drugs eliminated - alkaline drugs absorbed renal disease/ decreased clearance affects drug dosage ;肠肝循环（hepatoenteral circulation);乳汁 弱碱性药物在乳汁内的浓度比血浆内高 肺 唾液腺、汗腺、泪腺 ;第三节 药物代谢动力学的一些基本概念;;;;;零级动力学;;;半衰期（Half-Life，t1/2) 一般指血浆半衰期 ;表观分布容积 （apparent volume of distribution，Vd); 清除率（clearance，Cl);一级动力学消除时，恒速或多次给药时量曲线变化：; ; ;使血药浓??立即达到（或接近）Css的首次用药量。;基本达到稳态浓度需要的时间：