膜剂的研究和应用进展-中国医药工业杂志.PDF

Chinese Journal of Pharmaceuticals 2018, 49 5 557 中国医药工业杂志 ( ) · · 膜剂的研究和应用进展 陈 立，陈 芳* 201203 (中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心，上海 ) 摘要 ：膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。国内最早于 1970 年代开始研制避孕药膜，膜剂品种于 1985 年被中国药典收录。膜剂相比传统制剂具有独特的临床优势，给药方便，患者顺应性高，可提高药物的生物利用度， 而且采用适宜的成膜材料可以延缓药物的释放，减少给药频率。本文概述了膜剂的处方和生产工艺，综述了口腔膜剂、 眼用膜、阴道膜和牙周膜等膜剂的特点、研究和应用现状及其质量评价方法。 关键词：膜剂；应用现状；研究进展；质量评价 R944.9 A 1001-8255 2018 05-0557-08 中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( ) DOI ：10.16522/ki.cjph.2018.05.003 膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的 其应用前景。 膜状制剂，相比于传统制剂，具有独特的优势：生 1 处方 产工艺简单，成本低；给药方便，患者顺应性高； 膜剂的处方一般包括主药、成膜材料、增塑剂、 口溶膜无需饮水即可服用，特别适合有吞咽困难的 表面活性剂、矫味剂和色素等。常用的成膜材料主 老人和儿童；相比液体制剂，易于精确分剂量；舌 要有羟丙甲纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)、羟 下膜、颊黏膜黏附膜和阴道膜中的药物经黏膜吸收， 丙纤维素 (HPC )、聚乙烯吡咯烷酮 (PVP ) 等。增 可避免首过效应，生物利用度高；若采用适宜的成 塑剂可以增加膜的柔韧性。少量表面活性剂可使不 膜材料可以延缓药物的释放，减少给药频率和给药 溶性药物更易分散。必要时还可加入色素，增加膜 剂量。但膜剂也有一定的局限性：又轻又薄，易吸潮， 剂的美观度和识别度。对于苦味药物的口腔膜剂， 对包装材料的要求较高；载药量低；苦味药物的口 还需加入甜味剂、矫味剂或采用离子交换树脂技 3 1 [ ] 腔膜剂需进行掩味或矫味处理 [ ] 。 术 ，掩盖药物苦味以改善口感。 国内的膜剂研究始于 1970 年代避孕药膜的 2 生产工艺 研制，中国药典 1985 年版收录有膜剂品种，并 膜剂的制备方法有流延法、热熔挤出法、3D 于 1990 年版收载膜剂通则，目前收录有壬苯醇醚 打印及静电纺丝技术等，目前的上市品种均采用流 膜、复方炔诺酮膜、克霉唑药膜和克霉唑口腔药 延法制备。流延法是将药物与辅料溶解或分散在适 膜。2012 年，欧洲药典 7.4 版收录了膜剂，包括 当的溶剂中，制备均匀的浆液，经脱泡处理后，涂 orodispersible films ODFs 布干燥成膜 [4