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国家基药“处方集”培训（抗微生物药部分） (四)大环内酯类 大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，又可分为14元大环内酯和15元大环内酯两类。本节包括属于14元大环内酯类的红霉素(口服常释剂型、注射剂)和属于15元大环内酯类的阿奇霉素(口服常释剂型、颗粒剂)。本类药物的抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽抱杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类可作用于细菌细胞核糖体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌药。本类的各个药物之间有较密切的交叉耐药性。 大环内酯类本类药物的不良反应主要有恶心、呕吐、胃绞痛和食欲不振等消化道反应。肝毒性主要表现为胆汁疲积、血清氨基转移酶升高等，一般停药后可恢复。其过敏反应表现为药物热、药疹、荨麻疹等。静脉给药时可发生耳鸣和听觉障碍，停药或减量后可恢复。本类药物可抑制茶碱的正常代谢。两者联合应用，可使茶碱血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡；必须联合应用时，应监测茶碱的血药浓度和调整剂量。 【不良反应】常见胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、食欲减退等症状。肝脏毒性，偶见乏力、黄疽及肝功能异常。过敏反应可见药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等。少数患者用药后偶有心律失常、心动过 【注意事项】 (1)肝、肾功能不全者慎用。 (2)红霉素为抑菌性药物，应按一定的时间间隔给药，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。 (3)红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 (4)静脉滴注易引起静脉炎，滴注速度宜缓慢。 (5)红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5％-10％葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5％碳酸氢钠注射液0.5ml，可使其pH升高到5以上，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。 【药物相互作用】 (1)日内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。 (2)本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。 (3)红霉素加阿司匹林：两者均有一定的耳毒性，各自单独应用毒性不显著(阿司匹林可偶致耳鸣)。联合应用则毒性增强，易致耳鸣、听觉减弱等。 (4)红霉素为肝药酶抑制剂，如与卡马西平、丙戊酸钠、氨茶碱、环孢素、洛伐他汀、咪达唑仑、三唑仑等药合用，可抑制后者的代谢，导致血药浓度升高，毒性增强。 (5)与阿司咪唑、特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，引起心律失常。 (6)与华法林合用可增加出血的危险性。 　13.红霉素Erythromycin 【药理学】由链霉菌所产生的一种碱性抗生素，属大环内酯类。本药透过细菌细胞膜，与核糖体的50s亚基可逆性结合，使细菌蛋白质合成受到抑制，仅对分裂活跃的细菌有效，属于抑菌剂，但高浓度时对高敏感细菌也具杀菌作用。其游离碱供口服用，乳糖酸盐供注射用。 【适应证】主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及白喉带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者)。对于军团菌肺炎和支原体肺炎，可作为首选药。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。 【禁忌证】对本品及其他大环内酯类药过敏者。 【用法和用量】 (1)口服：①成人，一日1-2g，分3-4次服用，整片吞服。②儿童，每日30-50mg/kg，分3-4次服用。 (2)静脉滴注：①成人，一日1-2g，分3-4次滴注。②儿童，每日30-50mg/kg，分3-4次滴注。用时，将乳糖酸红霉素溶于10ml灭菌注射用水中，再添加到输液500ml中，缓慢滴人(最后稀释成的溶液浓度一般小于0.1%)。不能直接用含盐输液溶解。 【制剂和规格】 (1)红霉素肠溶片：①0.1g(10万单位)；②0.125g(12.5万单位)；③0.25g(25万单位)。 (2)注射用乳糖酸红霉素：①0.25g(25万单位)；②0.3g(30万单位)。 　14.阿奇霉素Azithromycin 【药理学】本品的抗菌谱与红霉素相近，作用较强，对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍；对军团菌则强2倍；对绝大多数革兰阴性菌的MIC1μg/ml，对梭状芽抱杆菌的作用也比红霉素强，在应用于金黄色葡萄球菌感染中也比红霉素有效。此外，本品对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。 【适应证】用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。 【禁忌证】对本品及其他大环内酯类药过敏者。 【不良反应】基本同红霉素。【注意事项】 (1)肝、肾功能不全者、孕妇和哺乳妇女均需慎用。(2)本