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　　脱甲基制备大黄素的方法比较 　　【摘要】目的与方法将大黄素甲醚脱甲基制备大黄素，对以三氯化铝、浓硫酸、氢溴酸作为催化剂的3种方法进行比较。 　　结果与结论3种方法中，采用氢溴酸作催化剂的反应选择性最高，收率达到9567,产物结构经1和确证。 　　【关键词】大黄素大黄素甲醚脱甲基氢溴酸 　　,,,,510006,,3,24,95671 　　;;; 　　大黄素属单蒽核类1,8二羟基蒽醌衍生物，具有诸多的药理作用，尤其是具有较强的抗肿瘤活性，近年来受到广泛关注[1] 　　大黄素的来源途径主要有两种一是从蓼科植物中提取分离，李义平[2]等已经对大黄素的提取分离工艺进行了详细的研究；二是对大黄素进行全合成或半合成研究，合成方法主要有3种，即酰化法，加成法及法[3]以上3种全合成或半合成方法，酰化法仅适用于对称的蒽醌制备，加成法会产生具有毒性的氢氰酸，而法步骤繁琐，操作困难。 　　大黄素甲醚与大黄素的结构类似，是大黄素3位羟基的甲基化产物。 　　研究发现，蓼科植物中富含大黄素甲醚，根部含量较高，在何首乌中总蒽醌含量可达15——5[4],可以通过简单的梯度萃取大量制备。 　　通过提取何首乌得到大黄素甲醚，再通过脱甲基的方法使大黄素甲醚转化成大黄素成为制备大黄素的有效方法之一。 　　脱甲基的方法已有多篇文献[4-7]报道，其中常见的反应系统包括①稀硫酸，氢卤酸法；②卤化硼和卤化