糖皮质激素的低亲和力结合部位.pdf

中国药理学报 ActaPharmacologicaSinica 1991 Juy；12 (4)：358-362 糖皮质激素的低亲和力结合部位 乐颖影、钱 国正。、隋黎明 宫钦志 、徐仁 宝 锦 二军医大学病理生理学教研室、 生物医学工程教研室，上海200433，中国) 糖皮质激素(glucocorticoids，GC)不仅是 维持生命所必需的重要甾体激素．而且是临床 LE Ying-Ying， QIAN Guo-Zheng，‘ SUI 上广泛应用的药物．生理浓度的 GC通过与 u—Ming2，GONGQin-Zhi．XURen—Bao tpcp tmt|IlsofPathophysiology and |Biomedical 靶细胞上糖皮质激素受体结合而产生生物效 Engineering， Second M ilitary M edical University， 应，但对于药理浓度 GC的作用一般认为不 Shanghai200433，China) 通过 GC受体介导 “一．只有几篇报告讨论到 ^Bs1限ACT 1 e1ow—affinity—uoccorticoidbind- 此 问题0-5．本实验室 曾发现，药理浓度氢可 ing tcs(LAGS)withsteroids~cificityweredeanon- 的松对人体外周血 白细胞化学趋化移动的抑制 rotated in hepatic cytosol， cerebral cytosol， and 可部分地被 mifepristone(RU-486)所逆转 ． thymocytesof rat． ofL^GS was 1-10 ／mao1·L-。 asestim atedbyScatehard． pesudo~cat- 提示这作用通过GC受体介导 (未发表资料)． chard，andcompetitiveanalysis．Thespecificbinding 本文的 目的在于探讨 GC靶细胞上是否存在 ofdexamethasone 1一l00 nlnol·L ‘‘WaSroughly 糖皮质激素低亲和力结合部位 (1ow—affinity petallelwithitsnihibitionofrHIUdRincorporation in thymocytes ofrat． and both were blocked by glucocorticoid binding sistes． LAGS)以 及 mifcprlstone(RU-486)． theocmpetitiveantagonist LAGS与 Gc效应的关系． ofgluococ rtioc ids． These results suggestthatthe pharm aeologicalactivity ofg1uococ rtioc id 131 htbe M ATERIALS AND M ETH0DS mediatedatleastpartianybyLAGS rH】曲安缩酮 (triamcinoloneacetonide， KEY W ORDS g1uoccortioc ids； binding sites； TA)．0．74和 1．】】PBq·m0r； 【H】地塞米松 liver；brain；thymusgland (dexamethasone，Dex)． 1．48和 1．74PBq · 提要 大 鼠肝胞液、脑胞液、胸腺细胞存在糖皮质激 otol-： 【】皮 质 酮 (corticosterone)． 3．22 索特异的低 亲和力结合部位 (LAGS)．Scatchard． PBq·moV，皆为英 国放化 中心产品．放化 Pscudoscatchard和置换 曲线分析得