熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及抗炎活性Synthesis.pdfVIP

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938 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 16, 51 (6): 938 946 果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及抗炎活性 1* 1 2 3 娟 , 黄 微 , 陈善龙 , 岳 源 (1. 武汉市第三医院药学部, 湖北 武汉 430060; 2. 海南省人民医院药学部, 海南 海口 570311; 3. 武汉大学药学院, 湖北 武汉 430071) 摘要: 以熊果酸、对羟基苯乙酮和芳醛为原料, 合成了一系列熊果酸衍生物 查耳酮缀合物, 均未见文献报 1 13 道, 其结构均通过IR 、H NMR 、 C NMR 和HR-MS 进行确认。通过建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶大 鼠足跖肿胀炎症模型, 探讨了熊果酸衍生物 查耳酮缀合物的体内抗炎作用。结果表明, 熊果酸衍生物 查耳酮缀 合物皆有抗炎活性, 部分化合物的活性与熊果酸相比均有提高。其中, 1-烯-3-氧代熊果酸 查耳酮缀合物 (6a~6g) 的抗炎活性强于3-氧代熊果酸 查耳酮 (5a~5g) 和3-烯熊果酸 查耳酮 (7a~7g) 缀合物。 关键词: 熊果酸衍生物 查耳酮缀合物; 衍生物; 抗炎 中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 16) 06-0938-09 Synthesis and anti-inflammatory activity of ursolic acid derivative-chalcone conjugates 1* 1 2 3 TAN Juan , HUANG Wei , CHEN Shan-long , YUE Yuan (1. Dep artment of Medicine, Wuhan Third Hosp ital, Wuhan 430060, China; 2. Dep artment of Medicine, Hainan General Hosp ital, Haikou 5 70311, China; 3. School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan University, Wuhan 430071, China ) Abstract : A series of novel conju gates with ursolic acid core and different chalcone ligands were synthe- sized via ursolic acid, 4-hydroxyacetophenone and aromatic aldehydes. All of the conj ugates were confirmed by the application of IR, 1H NMR, 13C NMR and HR-MS. The anti-inflammatory effect was observed for the target compounds in xylene-induced mouse ear

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