葫芦素B磷脂复合物制备表征及体外抗肿瘤活性.pdfVIP

·48 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 1 期 2015 年 1 月 葫芦素 B 磷脂复合物制备、表征及体外抗肿瘤活性研究 1, 2 2 2 2 2 1, 2 2* 2* 万 露 ，肖云芝 ，程 玲 ，徐平华 ，李晓荣 ，闵红燕 ，韩 晋 ，袁海龙 1. 江西中医药大学，江西 南昌 330000 2. 中国人民解放军第三〇二医院，北京 100039 摘 要：目的 制备葫芦素 B 磷脂复合物（CuB-PLC ），对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法 采用溶剂挥 发法制备 CuB-PLC，用Box-Behnken 设计-效应面法优化其制备工艺，考察其表观油水分配系数、粒径及形态；用 X 射线衍 射光谱（XRD ）、红外光谱（IR ）综合分析 CuB-PLC 的形成机制，利用 MTT 法测定其体外抗肿瘤活性。结果 优化的 CuB-PLC 制备工艺为以四氢呋喃作为反应溶剂，磷脂与葫芦素 B 的投药物质的量比为 1 ∶1，反应质量浓度为 1.5 mg/mL，反应温度 和反应时间分别为 60 ℃和 3 h，复合率可达 97.15% 。XRD 和 IR 分析表明葫芦素 B 与磷脂未形成新的化合物或混合物，而 是磷脂复合物；CuB-PLC 在水中的溶解度提高到原料药的 3.9 倍；在水中复合物粒径为（521.30 ±10.50）nm ，多分散指数 （PDI ）为 0.133 2 ±0.024 0 ；MTT 实验表明，葫芦素 B 与 CuB-PLC 对 HepG2 细胞增殖的半数抑制浓度（IC50 ）值分别为 42.55 、 27.61 μmol/L 。结论 成功制备了 CuB-PLC，工艺简单可行，复合率高，水溶性有所改善，且对 HepG2 细胞增殖的抑制作 用显著增强，为葫芦素 B 的制剂学研究提供了参考。 关键词：葫芦素 B ；磷脂复合物；HepG2 细胞；抗肿瘤活性；Box-Behnken 设计；溶剂挥发法；MTT 法 中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)01 - 0048 - 07 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.01.011 Preparation and characterization of cucurbitacin B phospholipids complex and its in vitro antitumor activity 1, 2 2 2 2 2 1, 2 2 WAN Lu , XIAO Yun-zhi , CHENG Ling , XU Ping-hua , LI Xiao-rong , MIN Hong-yan , HAN Jin , 2 YUAN Hai-long 1. College of Pharmacy, Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330000, China 2. 302 Military Hospital of China, Beijing 100039, China Abstract: Objective To prepare cucurbitacin B phospholipids complex (CuB-PLC) and evaluate its physicochemical properties and in vitro antitumor activity. Methods CuB-PLC was prepared using solvent evaporation method and optimized by Box-Behnken des