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他汀类药物 一、洛伐他汀Lovastatin 化学名称：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢 性状：1、胶囊剂：内容物为白色或类白色粉末。2、片制：白色或类白色片 　　规格：1、片剂：每片10mg；20mg；40mg。2、胶囊：(1) 2mg (2) 4mg HYPERLINK /image/4bd1e803ec59fb4d3812bb34 \o 查看图片 \t _blank ?? 洛伐他汀结构式 贮藏： 遮光、密闭保存。 药理药动 药理毒理 　　本品在体内竞争性地抑制 HYPERLINK /view/24827.htm \t _blank 胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使 HYPERLINK /view/213032.htm \t _blank 低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在 HYPERLINK /view/38463.htm \t _blank 肝脏，结果使 HYPERLINK /view/4436243.htm \t _blank 血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由 HYPERLINK /image/cebd0017115aeb3b4b90a730 \o 查看图片 \t _blank ?? 洛伐他汀片 此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低 HYPERLINK /view/1004012.htm \t _blank 血清甘油三酯水平和增高血 HYPERLINK /view/190971.htm \t _blank 高密度脂蛋白水平。在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见 HYPERLINK /view/10179.htm \t _blank 肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。 药代动力 　　学本品口服吸收良好，但在 HYPERLINK /view/238703.htm \t _blank 空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢， HYPERLINK /view/19501.htm \t _blank 水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2-4小时，T1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4-6周。 临床应用 适用症 　　用于治疗 HYPERLINK /view/468600.htm \t _blank 高胆固醇血症和混合型高脂血症 用法用量 　　口服剂量为20mg/日，晚餐时顿服。调整剂量需间隔4周以上，最大量80mg/日，每日1-2次，早晚餐服。使用免疫抑制剂的患者，最大量为20mg/日，总胆固醇和LDL胆固醇降至140mg/dl和75mg/dl以下时可减量。 用药须知 不良反应 　　1、本品最常见的不良反应为胃肠道不适、 HYPERLINK /view/121512.htm \t _blank 腹泻、胀气，其它还有头痛、 HYPERLINK /view/771316.htm \t _blank 皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。 　　2、偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。 　　3、少见的不良反应有 HYPERLINK /view/21339.htm \t _blank 阳痿、失眠。 HYPERLINK /image/d7c9ca3fee4ff6f87c1e7132 \o 查看图片 \t _blank ?? 洛伐他汀胶囊 4、罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、 HYPERLINK /view/51385.htm \t _blank 发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致 HYPERLINK /view/959236.htm \t _blank 肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、 HYPERLINK /view/62872.htm \t _blank 烟酸、 HYPERLINK /view/403433.htm \t _blank 吉非罗齐、 HYPERLINK /view/42402.htm \t _blank 红霉素等合用可增加肌病发生的危险。 　　5、有报道发生过 HYPERLINK /view/19020.htm \t _blank 肝炎、 HYPERLINK /view/63378.htm \t _blank 胰腺炎及过敏反应如 HYPERLINK /view/909189.htm \t _blank 血管神经性水肿。 禁忌症 　　1、对洛伐他