茚三酮反应的药物总结.docxVIP

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  • 2019-05-07 发布于贵州
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茚三酮反应的药物总结   药物化学必考点:   1.抗肿瘤药   1.烷化剂   2.抗代谢药物   3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物   4.基于肿瘤生物学机制的药物   5.激素类药物   2.平喘药按作用机制分五类:   一、β2肾上腺素受体激动剂   ③钙通道阻滞剂抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常   ③苯噻氮)3.中枢性降压药   第二代,非镇静的组胺H1受体拮抗剂   9个代表药按结构类型分五类:   1.   2.3.4.5.组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型   6.   1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药:丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等   2.单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺   羟色胺重摄取抑制剂:氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等   4.新发现的抗抑郁药:度洛西汀、米氯平   1.磷酸二酯酶-5抑制剂   2.α   另外,A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物,作用机制为M受体拮抗剂1.环氧合酶抑制剂   2.血栓素合成酶抑制剂3.磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑   4.血小板二磷酸腺苷受体A环是必需的药效团   1乙基环丙基、5氨基、6氟、7哌嗪、8环氧   可使活性增强。   苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换,保留活性。   1位取代基在体内代谢去烃基,仍有活性。   13   1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强   2.氮唑环1位相连取代基   为苯环时,4或2位有负电性取代基活性好   变化大,二氧戊环活性最好,毒性大,首选外用,R1为醇,深部首选   14   1.都具有两个药效部位:①是具碱性的芳环结构;   ②是平面的极性基团。受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点,平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。   2.常见的氢键键合的极性基团有:氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等   3.药效基团的连接   两个药效基团的连接链,长度以4个原子为宜,第2位硫原子可使链更具柔性。   15.非甾体抗炎药按结构分4类及代表药结构。   苯并噻嗪类;   抑制剂。   这种题一般是在相同的一章中,往往与其分类有关,不同分类具不同的结构类型。   16总结抗疟药的分类及结构特点。分四类:   三、2,4-   17总结H2受体拮抗剂类结构类型,按杂环分类:   1.咪唑类   2.呋喃类   3.噻唑类   4.哌啶甲苯类   19药物中哪些含三氮唑结构A.伏立康唑C.伊曲康唑D.氟康唑20   21质子泵抑制剂的活性分子要求共3   22   够互相转化。   23.酸、碱两性的药物有:   1章:氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛等含氨基的β-内酰胺类抗生素;四环素、土霉素;   2章:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等沙星类抗菌药;   8   13章:吗啡;   15章:多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇等;   28章:奥美拉唑、兰索拉唑等质子泵抑制剂;   1.一般显碱性的结构分子中往往含碱性取代基,如:N的杂环等   2.一般显酸性的结构分子中往往含酸性取代基,如:、酰亚胺、与强吸电子基有关的H等   24考点解析1   考点解析2   考点解析3:ABC三个选项属于非磺酰脲类,不显酸性。   25多柔比星的性质和使用特点是   有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,易透过细胞膜,有很强的药理活性   酚羟基   作用特点是广谱治疗实体瘤心脏毒性大   26易和金属离子形成螯合物的药物的结构特点。2.与金属形成络合物活性降低。3.毒性,如四环素牙   A.诺氟沙星B.异烟肼C.乙氨丁醇D.土霉素E.乙酰半胱氨酸   27三、易氧化的基团杂环、酚羟基素等)、巯基等;易氧化的药物需要避光保存。   28,应避光保存及避免与空气接触。   29总结易氧化的维生素的化学因素。   一、药品检验工作的基本程序   药品检验工作的基本程序一般为取样、检验、留样、报告。   取样:要考虑取样的科学性、真实性与代表性。   1.基本原则:均匀、合理   2.特殊装置:如固体原料药用取样探子取样。   3.取样量:设样品总件数为x   当x≤3时,每件取样   当3<x≤300时,x?1随机取样   当x﹥300时,按x?1随机取样   取样时,应先检查品名、批号、数量、包装等情况,符合要求后方可取样。应全批、分部位、等量取样,混合后作为样品进行检验。一次取得的样品至少可供3次检验用。   检验:判断一个药物的质量是否符合要求,必须全面考虑鉴别、检查与含量测定三者的检验结果。   1.性状   记述药品的外观、臭、味、溶解度以及物理常数等。   外观性状是对药品的色泽和外表感官的规定;   溶解度;   物理常数:包括相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值

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