农药的生物活性和作用机理-1精品课件.pptVIP

5．磷酰化酶的“老化”(aging)和对酶活性恢复的影响 所谓“老化”即有机磷剂中毒后，如果立即用解毒剂解毒则酶很容易复活，但是，解毒剂的效果与酶和有机磷剂的作用时间有关，作用的时间愈长则解毒剂的效果愈差，甚至无效，这种现象称为磷酰化酶的“老化”。老化后的磷酰化酶即使用解磷定解毒，效果也很差。 试验证明，不同有机磷剂的老化难易并不相同，一般与以下因素有关： a．分子中的烃氧基试验证明，二乙氧基磷酸酯类(例如对氧磷)与ChE反应后，30min大约有10％老化，老化是很慢的，24h后才有90％以上老化。二甲氧基或二异丙氧基磷酸酯与酶作用后，老化都快的多；例如，二异丙氧基磷酰化酶的老化速度比二乙氧基磷酰化酶要快8倍。 b．温度和pH值 低温时老化速度慢，接近于人体正常温度时老化很快(用TEPP和血红细胞CHE试验)在酸性溶液中老化较快，碱性溶液中老化较慢。 以上情况与实际有机磷剂中毒的抢救经验相符合。一些二乙基有机磷剂，例如对硫磷、内吸磷、甲拌磷等等，虽然对人毒性大，但中毒后如能及时使用解毒剂救治，疗效快而且效果好。有些二甲基有机磷剂，例如乐果、马拉硫磷等，对人的毒性小，在一般使用下不会中毒；但如果误食大量高浓度药液中毒后，常常发生不易救活的事例。敌敌畏、敌百虫等有机磷剂中毒后，解磷定等解毒剂疗效也很差，这可能就是因为二甲氧基磷酰化酶容易老化的缘故。 （五）