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第二章 口服药物的吸收 第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收  膜转运 (membrane transport): 物质通过生物膜 (或细胞膜)的现象。膜转运是重要的生命现象之 一。体内药物的转运都要通过具有复杂分子结构 与生理功能的生物膜。  药物的吸收 (absorption of drug): 是指药物 从给药部位进入体循环的过程。  胃肠道吸收部位包括胃、小肠、大肠，以小肠吸 收最为重要  药物可通过各种跨膜转运机制透过胃肠道上皮细 胞后随血液向各组织器官分布而发挥效应 2 一、生物膜的结构与性质 细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜统称为细胞膜，细胞膜主要由膜 脂、蛋白质和少量糖类组成，膜脂主要包括、磷脂、糖脂和胆固醇三种类型 (一)生物膜结构 1)经典模型 由DANIELLI与DAVSON提出细胞膜经典模型 (CLASSICAL MODEL) 脂质双分子构成，带电荷的小孔，特殊载体和酶 2)液态镶嵌模型 由SINGER和NICOLSON提出生物膜液态镶嵌模型 (FLUID MOSAIC MODEL) 膜的流动性、不对称性和半透性，形成糖脂和糖蛋白 3)晶格镶嵌模型 由WALLACH提出晶格镶嵌模型 脂质进行无序（液态）和有序（晶态）的相变过程， 膜蛋白控制脂质分子的运动，脂质流动性是局部的 脂质运动呈小片的点状分布→解释了膜的完整性和稳定性 3 (二)生物膜性质 1.膜的流动性 构成的脂质分子层是液态的，具有流动性。 2.膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。 3.膜结构的半透性 膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一 些药物则不能通过。 膜结构的流动性、不对称性及半透性与物质转运、细胞 融合、细胞分裂、细胞表面受体功能等有密切的关系 4 (三)膜转运途径 1.细胞通道转运 (transcellular pathway): -药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用， 穿过细胞而被吸收的过程。 -这是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道， 是多数药物吸收的主要途径。 2.细胞旁路通道转运 (paracellular pathway) -是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循 环的过程。 -小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收。 5 二、药物转运机制 药物跨膜转运机制示意图 6 (一)被动转运 定义：被动转运（passive transport ）是指药物的膜转 运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度 一侧扩散的过程  分为单纯扩散和膜孔转运两种形式  药物透膜的方向和通量取决于膜两侧的浓度梯度、 电位梯度和渗透压梯度以及膜对药物的屏障作用  药物的透膜性决定药物的吸收能力  大多数药物在体内的转运方式 7 1．单纯扩散（ simple diffusion ） 单纯扩散是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。 单纯扩散属于一级速率过程，服从Fick’s扩散定律： dC/dt = -DAk (C