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- 2019-05-17 发布于河南
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基于顺铂抗癌药物的合成及DNA键和性质的研究
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基于顺铂抗癌药物的合成及DNA键合性质的研究
【摘要】 癌症是严重威胁人类健康和生命的常见病和多发病,已经成为人类死亡的第二大病因。自1967年发现顺铂具有抗癌活性以来,经过30多年的发展,铂类金属抗癌药物的合成应用和研究得到了迅速的发展。与此同时,研究药物和DNA的相互作用是药物发现和药品研发过程中最重要的课题之一。G-四链体是富含鸟嘌呤碱基的DNA通过氢键相互作用形成的四链螺旋结构。这种结构可以有效的抑制端粒酶的活性,它可以阻碍端粒酶对端粒DNA引物的识别,使细胞正常凋亡,从而达到抗肿瘤的效果,近年来,以G-四链体为靶点的抗癌药物研究引起了人们的广泛注意。本文的工作重点是合成配合物,通过紫外滴定和荧光滴定手段研究已有钌配合物对G-四链体稳定性、DNA对金属离子的特异性识别。
【关键词】 铂(II)配合物,G-四链体,DNA,钌(II)配合物。
Application of Bjerrum Function in Determination of Stability Constants
【Abstract】 Cancer is a common and frequently-occurring diseases seriously threatening human health and life, which has become the second largest human death cause. Since cisplatin was found having anti-cancer activity in 1967, after 30 years of development, the synthetic applications and research of metal anti-cancer drugs of platinum obtained a rapid development. At the same time, the research of the reaction betwwen drugs and DNA is one of the most inportant issues in the process of discovery and development of drugs. G-quadruplex is rich in guanine bases of DNA which formed through the hydrogen bonding interaction of the formation of the four chain spiral structure. This structure can inhibit the telomerase activity effectively, hinder telomerase to telomere DNA primers recognition, and make normal cell apoptosis, so as to achieve antitumor purpose. In recent years, the G-quadruplex target cancer drug research has attracted widespread attention. This paper is focused on the synthesis of complexes, using the ultraviolet titration and fluorescence titration method to study the stability of existing metal ruthenium complexes to G-quadruplex and DNAs identification to the specificity of the metal ions.
【Key words】Pt(II) complexes, G-quadruplex, DNA, Ru(II) complexes
目录
TOC \o 1-3 \h \z \u 1 引言 h 3
1.1 基于顺铂抗癌药物的研究意义 h 3
1.2 金属铂抗癌药物的发展 h 3
1.3 核酸的组成与结构 h 3
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