新型邻苯磺酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性.PDFVIP

第19 卷4 期 天津医科大学学报 Vol． 19, No． 4 2013 年7 月 Journal of Tianjin Medical University Jul． 2013 275 （ ） 文章编号 1006－8147 2013 04-0275-04 论 著 新型邻苯磺酰氨基苯甲酰胺类化合物的合成 与抗肿瘤活性 1，2 1 1 郭翠翠 ，刘文波 ，董卫莉 （1.天津医科大学药学院，天津市临床药物关键技术重点实验室，天津300070；2. 中国人民武装警察部队医学 院，天津300162） 摘要 目的：设计合成新型的邻苯磺酰氨基苯甲酰胺类化合物，并进行抗癌活性测试 。方法：以取代苯胺和取代苯磺酰氯为起始 原料 ，设计并合成了邻甲磺酰氨基苯甲酰胺类化合物 ，并采用 MTT 法测试 了化合物 8a~8d 对人 白血病细胞株 HL-60 ，人 胃 癌 BGC-823 ，人乳腺癌 MDA 和人子 宫颈癌 HeLa 细胞株的体外抗肿瘤活性 。结果：合成了 4 个邻甲磺酰氨基苯甲酰胺类化合 1 物，均为新化合物，其结构经 H NMR 和元素分析表征 。体外抗肿瘤活性 实验研究表 明，化合物 8a 和 8b 对 BGC-823 细胞株在浓 度为 100 μg/mL 时有一定抑制率，其他化合物没有表现出明显的抑制活性。结论:化合物 8a 和 8b 显示 了抑癌作用，值得进一步 研究 。 关键词 邻苯磺酰氨基苯甲酰胺；合成 ；抗肿瘤活性 中图分类号 R9 文献标志码 A Synthesis and antitumor activities of novel 2-phenylsulfonylamino benzamide derivatives 1，2 1 1 GUO Cui-cui , LIU Wen-bo , DONG Wei-li ticsandDiagnostics,Tianjin300070 ’ 300162,China） Abstract Objective: To design and synthesize a series of novel 2-phenylsulfonylamino benzamide compounds, and to evaluate their antitumor activitie in vitro. Methods: A series of 2-phenylsulfonylamino benzamide compounds were synthesized using substituted ani－ lines and benzenesulfonyl chloride as starting materials and the antitumor activity of the title compounds 8a-8d against HL-60, BGC- 823, MDA and Hela cell lines were tested by MTT assay. Results: Four new types of 2-phenylsulfonylamino benzamide derivatives were synthesized and characterized by 1H NMR and elemental analysis．The preliminary results indicated that the compound 8a and 8b showed inhibitory effects on BGC-823 cel1 line in vitro at the concentration of 100 μg/mL, while having no notable inhibitory activity