用于颗粒掩味的乙基纤维素水分散体的流化床喷嘴喷雾-Colorcon.PDF

  AAPS 海报重印 2014  用于颗粒掩味的乙基纤维素水分散体的流化床 喷嘴喷雾特性的表现特征   1 2 3 3 Charles Vesey , Jorg Cronlein ; Axel Breuer , Stefan Gerstner 1 2 3 Colorcon West Point, PA; Colorcon GmbH, Idstein, Germany; Dusen-Sehlick GmbH, Coburg Germany 目的 对于提高患者依从性，特别是儿科和老年患者依从性而言，对口感不适或苦涩的药物配方进行掩味极其关键。此外， 由于摄入和吸收过程十分便利，将药制制成口崩制剂的趋势正在逐步上升 1 。再者，掩味和高适口性具有非常明显的 竞争优势，尤其是在非处方药的情况下。 目前，各种各样的掩味技术已经被用于提高患者依从性，其中包括膜控包衣、微囊化技术和单独造粒、或与甜味剂和芳 香剂相结合造粒。而包衣是最有效和最常用的一项掩味技术 2 。难溶性聚合物，如乙基纤维素，无论单独或者与其他聚 合物相结合应用都已被证明能够为口感不适的活性药物成分提供有效的掩味性能。 在流化床操作流程中，气动喷嘴产生的喷雾液滴特性能够对控释膜包衣的均匀性以及包衣活性药物成分颗粒(API)时 出现的结块风险产生显著的影响。本项研究旨在确定实验室和生产规模的使用乙基纤维素水分散体(苏丽丝 ® ® (Surelease )乙基纤维素水分散体 B 型)进行掩味包衣应用时气动喷嘴的最佳包衣喷雾条件。 方法 利用相位多普勒技术对Schlick 970(实验室规模)和0/4(生产规模)系列喷嘴喷出的苏丽丝水分散体喷雾的液滴粒度和速度 进行表征。然后，使用试验设计(DoE)软件(Fusion Pro, S-Matrix Corporation)中的中心点复合，二次回归，三因素试验 设计，来检测三个工艺变量对喷嘴产生的液滴特性的单独影响和交互影响。表 1 概述了所研究的工艺变量以及所检测的 范围。 表 1. 试验工艺变量 970-系列喷嘴  0/4-系列喷嘴  变量名  单位  低  高  低  高  流体输送率  g/min 10 30 150 500 雾化气压  bar 1.0/1.5/2.0 1.5/2.0/2.5 分散体固含量  % 10 15