章中枢神经系统退行性疾病.pptVIP

* 增强疗效：减少左旋多巴的外周脱羧，使较多的左旋多巴到达中枢发挥作用。 体内的MAO有两种，即存在于肠道的MAO-A型和主要存在中枢的MAO-B型，它们共同参与酪胺和DA的降解。selegiline可选择性抑制B型，抑制纹状体中的DA降解，其结果是基底神经节中保存了DA，从而加强L-dopa的疗效。本品又是抗氧化剂，阻滞DA氧化应激过程中OH-自由基的形成，从而保护黑质DA神经元，延缓PD症状的发展。selegiline的主要治疗作用是增加L-dopa的有效性，减少后者的剂量和副作用，使L-dopa的“开-关”现象消失。 体内的MAO有两种，即存在于肠道的MAO-A型和主要存在中枢的MAO-B型，它们共同参与酪胺和DA的降解。selegiline可选择性抑制B型，抑制纹状体中的DA降解，其结果是基底神经节中保存了DA，从而加强L-dopa的疗效。本品又是抗氧化剂，阻滞DA氧化应激过程中OH-自由基的形成，从而保护黑质DA神经元，延缓PD症状的发展。selegiline的主要治疗作用是增加L-dopa的有效性，减少后者的剂量和副作用，使L-dopa的“开-关”现象消失。 　1964年Davies等首先报告了金刚烷胺的抗病毒作用。。在1969年首次报道一位晚期帕金森病患者在预防流感过程中使用了6周的金刚烷胺。服药期间她的帕金森病症状震颤、强直和少动均得到缓解。此后许多研究均证实金刚烷胺有轻微的抗帕金森病作用。其作用机制目前尚不很清楚。研究提示可能有下述几个方面：①促进内源性多巴胺的释放，抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而增加突触间隙的多巴胺含量；②抗胆碱能作用；③直接作用于多巴胺受体；以及④阻断谷氨酸兴奋性神经毒性作用，因而可能还有神经保护作用。 一般而言，金刚烷胺耐受性良好。金刚烷胺最常见的副作用是皮肤的网状青斑，表现为皮肤上出现网状的略带紫色的斑纹，主要出现于小腿部。另一个常见的副作用是踝部水肿，这可能是体液的再分布，并不提示心肾功能不全。其他的副作用包括失眠、视觉模糊、便秘、口干、幻觉及其他精神症状。 金刚烷胺是抗震颤麻痹药，其抗帕金森病机制主要是促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用，从而改善帕金森病患者的症状。 　　金刚烷胺对肢体僵硬作用较好。它的效果维持一般不超过1年，不要长期服用这种药物，因为对心血管可能产生副作用等。出现远期并发症时可以服药，但要在医生指导下用药。 治疗的最初几天，有些患者可能出现恶心，极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻，但不至于严重到需要停药。溴隐亭可引起直立性低血压，个别病人会出现虚脱，因此，病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。 下列不良反应亦有报道： 鼻塞、便秘、嗜睡、头痛，少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干、下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应及脱发。这些副作用大多与剂量有关，通常降低剂量即可控制。曾有报道，长期治疗期间少数病人出现感觉障碍，周围动脉障碍（如肢体末梢缺血）以及由寒冷引起的手指，脚趾可逆性苍白，特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛和坏疽。曾有报道，使用溴隐亭后出现心绞痛加重，心动过缓及短暂的心律失常（束支传导阻滞）。少数病例在使用溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作、中风及精神障碍。已有记载，长期治疗（数年）且每日剂量在30mg或以上的患者出现腹膜后和胸膜纤维化，但仅限于接受溴隐亭治疗帕金森氏病的患者。 内分泌学 ：本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌，而不影响其它垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患者，本药可使其排卵及月经周期正常化 ；抑制或缩小泌乳素瘤?；恢复黄体生成素的正常分泌，从而改善多囊卵巢综合征的临床症状 ；减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积 ；减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者，本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平，改善病人的临床症状和糖耐量。 治疗的最初几天，有些患者可能出现恶心，极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐或腹泻，但不至于严重到需要停药。溴隐亭可引起直立性低血压，个别病人会出现虚脱，因此，病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。 下列不良反应亦有报道： 鼻塞、便秘、嗜睡、头痛，少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉、运动障碍、口干、下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应及脱发。这些副作用大多与剂量有关，通常降低剂量即可控制。曾有报道，长期治疗期间少数病人出现感觉障碍，周围动脉障碍（如肢体末梢缺血）以及由寒冷引起的手指，脚趾可逆性苍白，特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛和坏疽。曾有报道，使用溴隐亭后出现心绞痛加重，心动过缓及短暂的心律失常（束支传导阻滞