7-2模块七制剂有效性评价 专题二 药物制剂的吸收试验资料.pptVIP

All rights reserved 模块七　制剂有效性评价 模块七　制剂有效性评价 1．液体制剂的药物吸收 液体制剂 口服水溶液（含增溶剂）乳剂油溶液 一般水溶液或乳剂比混悬剂快。 增加黏度可延缓药物的扩散速度，减慢吸收； 主动转运吸收的药物，黏度增加可导致药物在肠吸收部位滞留时间延长，有利于吸收。 混悬剂中药物颗粒小，比胶囊剂和片剂快。黏度增大，扩散系数减小，影响药物的吸收。 （二）药物的理化性质与吸收 通常油水分配系数大的药物，吸收较好。但过大，有时吸收反而不好。 某些脂溶性小而吸收不好的药物可进行结构改造，增加脂溶性。 多数药物为有机的弱酸或弱碱，离子型难以透过生物膜。 pH—分配学说 弱酸性药物pKa愈大，则pKa－pH愈大，愈有利于吸收。 【问题解决】 阿司匹林的pKa=3.5，胃液pH=1.5时，则3.5－1.5=lgCu/Ci，Cu/Ci=100，即非解离型为解离型的100倍，可推测胃中吸收良好。 pH对弱酸或弱碱性药物解离的影响 药物胃肠道外的吸收 注射部位吸收 注射剂： 药物： 生理因素： 口腔吸收 被动扩散，遵循pH分配假说，也存在载体参与的转运系统。 口腔吸收无胃肠中药物吸收的首过作用，不受胃肠道pH和酶系统的破坏。 脂溶性差的药物如肽类，需加入吸收促进剂。 口腔黏膜能够感受味觉，要注意改善制剂的口感和异物感。 肺部吸收 吸收十分迅速，可