常用抗菌药物特点及临床合理应用专业技术.pptVIP

常用抗菌药物的特点 及临床合理应用;Contents;;基本概念;抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制或杀伤致病微生物，使其生长、繁殖受阻碍的药物。包括消毒防腐药及临床治疗用抗微生物药物。 ;抗生素后效应 (post-antibiotic effect，PAE) ： 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下仍残存的抗菌效应 。 AUC0~24/MIC : 24小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 Cmax/MIC：血浆峰浓度与MIC比值。;TMIC：血药浓度超过MIC的维持时间。 TMIC%：血药浓度超过MIC的维持时间与给药间隔时间的比值。;1. 浓度依赖性： 包括氨基苷类、喹诺酮类、甲硝唑等 PAE长； 疗效评价指标：AUC0~24/MIC、Cmax/MIC； 可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效； 但浓度不能超过最低中毒浓度。;2. 时间依赖性且PAE较短的抗菌药物 多数β-内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素)，林可霉素类； 抗菌作用与同细菌接触时间相关，与峰浓度关系不大； 在MIC 4~5倍时杀菌率即处于饱和； 疗效评价指标：血药浓度超过MIC时间（TMIC) 。;;;3. 时间依赖性且PAE较长的抗菌药物 大环内脂类（阿奇霉素等）、 碳青霉烯类 （亚胺培南等）、糖肽类（万古霉素等）； PAE较长； 给药间隔时间可适当延长； 疗效评价指标： AUC/MIC 。;;抗菌药物分类－按化学结构分类;分类;二、常用抗菌药物特点;（一） 青霉素类; 氟氯西林钠 （耐酶） 特点： ① 抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差。 ② 不易被青霉素酶所破坏，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有杀菌作用；主要用于耐青霉素葡萄球菌感染。 ③对G-菌及耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA) 不敏感。;氨苄西林、阿莫西林 （广谱、不耐酶） ①对G+葡萄球菌作用与青霉素相仿，对肠球菌作用优于青霉素。 ②对部分G-杆菌亦具抗菌活性，但易耐药。 ③对铜绿假单胞菌无效。;阿莫西林克拉维酸钾 （广谱、耐酶） ①对产酶金葡菌、表葡菌、肠球菌有良好作用。 ②对某些产酶G-杆菌有较强活性。 ③不适用于肠杆菌属、假单胞菌属及MRSA感染。 ④不适用于中枢神经系统（CNS）感染（克拉维酸钾难透过血脑屏障）。;磺苄西林 （广谱、不耐酶） ①对G-杆菌的作用较氨苄西林强。 ②除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用。 ③对部分厌氧菌有一定作用。 ④适用于铜绿假单胞菌、肠杆菌科及其它G-杆菌所致感染。;哌拉西林他唑巴坦（8:1） （广谱、耐酶） ①对G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用。 ②对部分G+菌（包括肠球菌）有效。 ③对MRSA无效。 ③适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致感染。;（二）头孢菌素类;主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌（MSSA）、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致感染。;头孢硫脒 ①对肠球菌、金葡菌、表葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较头孢唑啉强；对MRSA作用不及万古霉素和替考拉宁。 ②注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺、胃肠等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。 ③在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，肾功能减退及老年患者应减量。;2.第二代头孢菌素; 头孢呋辛 ①围手术期预防感染推荐用药； ② 95%以上以原形经肾排泄，肾功能不全患者需调整剂量：;头孢替安 ①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为0.6~1.1小时。 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。; 对肠杆菌科细菌等G-杆菌具有强大抗菌作用。 对G+菌所致感染亦有效，但并非首选用药。 头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性，可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。;注射剂：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等； 口服制剂：头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用，不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。;头孢曲松 ①对流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌作用最强。 ②易透过血脑屏障、胎盘屏障；60%以原形经肾排泄，40%经胆汁排泄；适用于肝胆系统和CNS感染；肝肾功能不全患者使用较安全。 ③ tl/2为8h，每天给药1~2次。;头孢哌酮 ①对铜绿假单胞菌、沙雷均属作用强。 ②70%经胆汁排泄，适用于肝胆系统感染，肾功能不全患者不需调整剂量。 ③不易透过血脑屏障，易引起肠道菌群紊乱，抑制肠道菌群合成VitK，可引起凝血功能障碍。 ④对β-内酰胺酶不稳定，常与酶抑制剂组成复方制剂。;头孢哌酮/舒巴坦 ①抗菌活性是单