药物的体内代谢和变质反应药物化学.pptVIP

第三章 药物的体内代谢和变质反应 学习目标 1．写出药物发生水解和自动氧化反应的结构类型、外界影响因素，药物代谢反应的类型。 2．应用预防变质反应发生的相关措施，解决稳定性较差药物的制剂调配和贮存保管问题。 3．应用几种常见药物的变质反应设计药物的化学稳定性实验。 4．知道第Ⅰ相和第Ⅱ相生物转化反应的类型。 5．知道药物代谢在新药研究中的应用。 药物代谢的定义 药物分子被机体吸收后，在机体作用下发生的化学结构转化 药物的生物转化（rugBiotransformation） -----转化在体内酶的作用下进行 代谢反应的分类 官能团化反应 ---I相反应(Phase I) 结合反应 ---Ⅱ相反应（Phase Ⅱ） 第一节 药物的官能团化反应 （第Ⅰ相生物转化） 官能团化反应 进行氧化、还原、水解等化学反应 ---在酶的催化下 使产生极性较大的官能团 ---如羟基、羧基、氨基和巯基等 代谢产物的极性增大 利于结合反应 一、氧化反应 碳原子上形成羟基、或羧基； 氮、氧、硫原子上脱烃基或生成氮氧化物、硫氧化物 药物代谢中最常见的反应 ---大多数药物都可能被氧化 1．芳环的氧化 引入羟基，得相应的酚类