课件：二十八血栓性疾病的药物治疗.pptVIP

三、口服抗凝药 [作用] 阻断VK的作用→抑制因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ以及蛋白C和蛋白S在肝脏的合成 [应用] 预防血栓形成和扩大，必要时配合肝素应用。 [注意] 此类药易受胃肠吸收功能和肝脏代谢功能等多种因素影响，与多种药物间存在相互作用。 出血是该类药物常见的不良反应，用药期间应严密监测凝血酶原时间，即使调整剂量。 华法林 [作用] 阻断VitK的作用 属间接抗凝血药，只在体内有效，对已生成的血凝块无作用。 [适应症] 防治血栓栓塞性疾病 口服抗凝药 香豆素类：双香豆素，华法令 茚满酮类：苯茚二酮，茴茚二酮 第三节 抗血小板药 影响花生四烯酸代谢的药物 AA (arachidonic acid) CoX PGH2 other PGs Thromboxane PGI2 synthase Synthase TXA2 PGI2 Thromboxane prostacyclin (platelet) (blood vessel wall) ↓ ↓ induas pl aggregation blocks pl aggregatio vasoconstrictor vasodilator TXA2-PGI2系统的失平衡被认为与各种血栓疾病以及缺血疾病有关。 阿司匹林 环氧酶抑制剂 1829年首由Leroux自柳树皮（willow bar）中分离出水杨苷（salicin），后于1897年首先德国Bayer药厂合成阿司匹林，并用于解热镇痛抗风湿治疗。人们早已认识的Aspirin能延长出血时间，但直到1971年才发现其影响血小板功能。 1899年引入临床，现已成为家喻户晓的常备药物（home standby drug），以及医生用于治疗急性心肌梗塞和不稳定性心绞痛的不可缺少的药物。 [药理作用] 使血小板内CoX活性中心丝氨酸残基乙酰化，阻止环内过氧化物（PGG2、PGH2）及TXA2的合成。ASA对环氧酶的抑制是不可逆的。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 COOH COOH OCOCH3 OH Aspirin salicylicacid Ser529-OH Ser529-OCOCH3 prostagland G/H synthase prostaglandin G/H synthase(inactive) Arachidonic acid prostaglandin G2 Arachidonic acid （二十碳四烯酸） ASA对血小板独特的抑制作用： （1）化学结构的独特性。代谢物水杨酸无环氧酶抑制活性，化学结构简 单，任何部位的改变均导致其抗血小板