课件：细胞信号通路及靶向.pptVIP

肿瘤内二科全体兄弟姐妹 新年快乐，身体健康！ 谢谢！ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 除 HER2 外， HER1 、HER3 、HER4 均有各自的天然配体。 EGFR 单 体之间或 EGFR 与 ErbB 家族其他成员之间形成同源或异源二聚体，随后， EGFR 胞内的酷氨酸激酶区域被激活，发生酷 氨酸激酶的自身磷酸化，从而引起下游信号通路如 PI3K1AKt! mTOR 、Ras/Raf/MeklErk 、PLω虹、 JNKlSTAT 等信号激酶通路等的活化[ VEGFR-2 活性具有负向调节作用。 VEGFR-3 主要表达在淋 轻链可变区由鼠 源部分组成。能与 VEGF 结合，重链固定区和大部分轻链区 为人源部分。人源化的目的是为了延长其半衰期和减弱免疫原性。 * Everolimus (依维莫司) Everolimus 是一种口服的 mTOR 抑制剂。 mTOR 是EGFR 信号通路下游重要信号分子，对细胞的生长、增殖和存活起到控制作用， mTOR 信 号肽的调控作用主要决定于有丝分裂原、生长因子以及可用 的能量和养分。 依维莫司能与细胞内的 黏合蛋白 FKBP-12 形成高亲和性的复合物进而与 mTOR 结 合并抑制其信号肽的功能，使之对下游底物的磷酸化调节作 用减弱或消失，阻断氨基酸等营养因子和