药物共晶概述—学术报告.ppt

药物共晶概述 Pharmaceutical cocrystal Cocrystal 药物共晶简介 01 药物共晶制备和表征 02 药物共晶的设计 03 药物共晶的优点 04 药物共晶简介 Bonding form 药物共晶简介 药物共晶简介 药物共晶简介 溶剂分子易流失 酸、碱性配位离子 高稳定性 酸、碱和非离子化分子 配位分子选择性广 有限的配位离子 药物共晶简介 形成无定形 化合物成盐 或络合物 改变晶体形式 （多晶型、水合物） 药物共晶 药物共晶的制备和表征 制备方法 反应结晶 干法研磨 溶液辅助研磨 冷却结晶 蒸发结晶 浆式结晶 喷雾结晶 …… 差示扫描量热法 Kofler法 药物共晶的制备和表征 X-射线 衍射法 显微镜法 固体核磁法 热分析法 药物共晶表征 光谱法 药物共晶的设计 药物共晶的优点 熔点 溶解度 溶出速率 稳定性 生物利用度 药物共晶 药物共晶的优点 若药物形成共晶后熔点降低，则有利于避免药物在药物热熔挤出加工过程中发生热分解或晶型转化 其热力学行为产生一定影响 形成共晶后，分子间作用力、晶格内晶体堆积形式改变 药物共晶的优点 药物共晶 稳定性 防止药物发生水解、氧化等化学降解反应，使药物含量、色泽产生变化。此外，还包括药物与药物之间，药物与溶媒、附加剂、杂质、容器、外界物质（空气、光线、水分等）之间产生化学反应，而导致的药物分解变质 活性药物成分与共晶配体之间形成氢键后，其结构中可与水分子形成氢键的基团被占用，从而阻碍了药物与水之间的作用，降低了药物的吸湿性 防止高温下药物分解或发生晶型转化，帮助我们解决药物生产和储存中可能出现的问题，如干燥、压片过程等等 药物共晶的优点 药物溶解速率 极为缓慢 如果药物作用强烈，安全指数低，那么溶出速率高可能会带来不良反应，增加药物的使用风险 药物共晶的优点 药物共晶的优点