第7章-胆碱受体阻断药good!.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 阿 托 品(atropine) 【体内过程】 阿托品属叔胺，脂溶性高 口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50% T1/2为2~3h 药理作用： 1.抑制腺体分泌： 剂量 ： （1~2mg) （+）延髓呼吸中枢 （2~5mg）（++）大脑皮层 不安、多言、谵妄 10mg （++++）大脑、脊髓 幻觉、定向障碍、惊厥 （-）大脑 中枢麻痹 呼吸、循环衰竭 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛疗效好； 胆、肾等绞痛常与吗啡合用； 膀胱刺激症状、小儿遗尿症。 2.抑制腺体分泌 麻醉前给药；盗汗、流涎； 溃疡病的辅助治疗。 3.眼科 （1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜 4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动 过缓、传导阻滞 5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应及中毒】 1.选择性低 2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg 3.常见不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 山莨菪碱（anisodamine）天然品654-1， 人工合成品654-2 特点：1. 对抗平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱 2. 对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10 3. 中枢兴奋作用弱 （不易通过BBB.结构多一羟基） 4. 解除痉挛的作用选择性较高，（胃肠和血管平滑肌） 临床应用：取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克。 禁忌症：同阿托品 药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管： 交感神经支配占优势,小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ： 副交感神经支配占优势 便秘，口干，扩瞳 尿潴留、胃肠道分泌减少 临床应用： 麻醉辅助药：控制性降压,以减少手术区的出血。 偶用：顽固性高血压 高血压危象 体位性低血压 降压作用强大而可靠，维持时间短。 第二节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)含义：是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体，产生神经肌肉阻滞的药物，故亦称神经肌肉阻滞药 （neuromuscular blocking agents)。 分类： 除极化型肌松药：琥珀胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱 特点： Ⅰ相阻断： N2除极作用 Ⅱ相阻断：占领N2受体，非除极作用 （1）肌松前出现短期肌束震颤； （2）连续用药可产生快速耐受性； （3）抗胆碱酯酶药（新斯的明）不能纠正肌松， 反而加重肌松作用；因新斯的明抑制AchE， 减少琥珀胆碱的代谢 （4）治疗量时无神经节阻滞作用，有兴奋作用 （5）第1相是持久除极阻断，第2相是N2 受体 脱敏阻滞相 琥珀胆碱（succinylcholine）司可林 不良反应 1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2. 肌肉酸痛肌束颤动 3. 升高眼内压 青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4. 血钾升高 烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑 血管意外的患者禁用 注意 遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的具有特异质反应 二. 非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 作用机制： 本类药物与Ach竞争神经肌肉接头的N2受体，能与N2受体结合，无内在活性，阻断Ach对 N2受体的激动作用，而使骨骼肌松弛。 （药+N2-R R不激动 阻断ACh除极化作用 骨骼肌松弛 ） 特点： 1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时 可用新斯的明解救；因本类药物代谢不受AchE 的影响 3）吸入性全麻药和氨基