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中枢药理总结篇 一、镇静催眠和抗焦虑药 1. 分类 地西泮 抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢肌松 地西泮作用机制 中毒解救 地西泮----氟马西尼（机制） 苯巴比妥---碱化尿液（机制） 二、抗癫痫抗惊厥药 苯妥英钠 抗癫痫 缓解末梢神经痛 抗心律失常 硫酸镁 口服 局部 静注 帕金森综合征： 急性肌张力障碍： 静坐不能： 与阻断黑质纹状体通路D2样R有关.用苯海索防治 迟发性运动障碍： 长期阻断D-R导致D-R数量↑所致 用中枢抗胆碱药治疗无效，氯氮平可能缓解 解热镇痛 抗炎抗风湿 影响血小板的功能 Aspirin和Morphine在镇痛作用方面的比较 氯丙嗪与阿司匹林对温度影响的比较 苯二氮卓类与巴比妥类作用比较？ * * * * 中国医科大学药理教研室 赵琳 苯二氮卓类 Benzodiazepines 巴比妥类 Barbiturates 其它：水合氯醛 等 焦虑症 失眠 惊厥癫痫 肌肉僵直 对睡眠时相的影响 药理作用 临床应用 BDZ与BDZ-R结合后，易化GABA与GABA-R的结合，Cl-离子通道开放， Cl- 内流，突触后膜超极化，增加GABA突触后抑制效应。 BDZ增加Cl-通道开放频度但不影响平均开放时间 1. 药物作用机制 .阻滞离子通道：Na+、Ca2+ .增强GABA介导的抑制性突触传递功能 .抑制谷氨酸介导的兴奋作用 局限性发作，大发作 三叉神经痛等 室性，特别是强心苷中毒（首选） 药理作用 临床应用 作用机制 膜稳定作用 癫痫用药选择------首选 苯妥英钠、卡马西平 乙琥胺、丙戊酸钠 卡马西平 静注地西泮 卡马西平、 苯妥英钠 大发作： 小发作（失神发作） 单纯性局限性发作： 精神运动性发作： 癫痫持续状态： 泻下利胆 消炎去肿 抗惊厥 药理作用 临床应用 作用机制 钙镁拮抗 左旋多巴、卡比多巴 溴隐亭 司来吉兰 苯海索 金刚烷胺 促进DA合成： DA受体激动剂： 促进DA释放： 抑制DA代谢： 四、抗帕金森病药物 DA功能增强药： 抗胆碱药： 左旋多巴与卡比多巴合用？ 抗精神病、镇静、镇吐 体温调节 一多、三少 阻断α-R 中枢神经系统： 植物神经系统： 内分泌系统： 五、抗精神失常药物 氯丙嗪 阻断M-R 锥体外系不良反应： 镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳 兴奋CTZ，缩瞳 外周血管 脑血管 胃肠、胆道、膀胱、支气管 中枢神经系统： 平滑肌： 心血管系统： 六、镇痛药 吗啡药理作用 子宫 有些痛禁用（颅脑损伤、分娩痛、有Bp↓、哺乳期妇女） 内脏绞痛（胆、肾）＋解痉药 抑呼、镇静、扩血管 镇痛： 心源性哮喘： 止泻 ： 吗啡临床应用 阿片酊——单纯性腹泻 作用机制 脑内阿片受体 opioid receptor 通过激动不同部位的阿片受体发挥作用 μ: 与镇痛、呼吸抑制、欣快感、药物 依存有关 k：与镇痛、缩瞳、镇静有关 d：与精神活动有关 s：与致幻作用有关 机理： 吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。 拮抗剂：阿片受体拮抗剂——纳洛酮 吗啡中毒解救： 针尖样瞳孔 分娩止痛，哺乳妇女止痛。禁用于支气管哮喘、颅脑外伤、肝功能严重低下者。 禁忌证 抑制环氧合酶活性，抑制PG合成 作用机制： 药理作用 ： 七、解热镇痛抗炎药 共同作用 解热、镇痛、抗炎抗风湿 1 发热、慢性钝痛 2 风湿性和类风湿性关节炎 3 预防血栓、栓塞性疾病 作用 应用 阿司匹林 小剂量aspirin用于防止血栓形成原因? 不良反应 胃肠道反应-----最常见，机制①、②、③ 水杨酸反应----- 治疗方法 阿司匹林哮喘----- 发生的原因 呼吸抑制 欣快症 不良反应 依赖性 临床应用 效 能 作用机制 作用部位 Morphine Aspirin 作用机制 作用部位 阿司匹林 氯丙嗪