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中药药理学特论-各论 三、泻下方药 （一）泻下药的概念 凡能通利大便，排除积滞，攻逐水饮的药称为泻下药。泻下药药性多苦寒或甘平，多入胃、大肠经，主要用于大便秘结、肠道积滞、实热内结、水肿停饮等里实证。有攻下药、润下药和峻下逐水药等三类。 泻下药分类 1、攻下药如大黄、芒硝、番泻叶等 2、润下药如火麻仁、郁李仁等 3、峻下逐水药如牵牛子、芫花、巴豆、大戟、甘遂等 泻下药的功能 里实证主要因肠胃实热内结、阴亏津枯、水饮停留引发的一类证候，与现代医学中便秘、腹痛、炎症、发热等主要病理过程密切相关。胃肠实热内结主要见于现代医学中急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎等症，也可见于某些伴随高热、谵语、烦燥等症状的急性感染性疾病。阴亏津枯多见于老人、儿童、产后便秘者及大病后期或术后体质虚弱者便秘。水饮内停证候可见于胸膜炎、肝硬化肝腹水、心功能衰竭患者。 泻下药的功能 1、攻下作用：主要用于通利大便，治疗便秘。 2、荡涤实热：应用攻下药可使实热壅滞之证通过泻下而解除，同时其苦寒泄降之力可清除实热，导热下行。因此本类药可用于急腹症、高氮质血症及感染性疾病等的治疗。 3、攻逐水饮：峻下逐水药除通利大便外，兼有利尿作用，使体内潴留的水分从大、小便排出，而用于水肿、胸腹积水及痰饮喘满证。 （二）泻下药的主要药理作用 ?? ? （１）泻下作用 （２）利尿作用 （３）抗菌及抗病毒作用 （４）抗炎作用 （５）抗肿瘤作用 泻下药的药理作用 ?? ? （１）泻下作用 泻下药可使肠蠕动增强，根据作用特点，可分为刺激性泻下药、容积性泻下药和润滑性泻下药三类。 刺激性泻下药，如大黄、番泻叶、芦荟，主要致泻成分是结合型蒽苷，口服后在大肠水解为苷元，刺激肠黏膜，增强肠蠕动；牵牛子中的牵牛子苷、巴豆中的巴豆油、芫花中的芫花酯则强烈刺激肠黏膜，增强蠕动和分泌，可致水泻，严重则产生恶心、呕吐。 容积性泻下药，如芒硝，主要成分是硫酸钠，硫酸根离子在肠中不吸收，致肠腔内处于高渗状态，肠中大量水分刺激肠壁而致泻。 润滑性泻下药如火麻仁、郁李仁，含有较多脂肪油，可润滑肠道、软化粪便，而且脂肪油在碱性肠液中可水解产生脂肪酸，对肠壁有温和的刺激性，从而导致润滑性泻下效应。 泻下药的药理作用 ?? ? （2）利尿作用 芫花、甘遂、商陆等药物具有较强利尿作用。例如，大鼠灌胃给予芫花煎剂后尿量明显增加，排钠量亦增加；大戟可使实验性腹水大鼠产生明显利尿。这些药临床应用时也可利尿消肿。大黄所含的蒽醌也具有轻度利尿作用，可能与其抑制肾小管上皮细胞的Na+-K+-ATP酶有关。 （3）抗炎作用 大黄和商陆有明显抗炎作用，能抑制炎症早期水肿和后期肉芽组织增生。大黄抗炎机制可能与其抑制花生四烯酸代谢有关；商陆皂苷能兴奋垂体-肾上腺皮质系统。 泻下药的药理作用 ?? ? （4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄素及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作用。 （5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。 综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用，是治疗里实证的药理学基础。 （三）常用药物 大黄 大承气汤等 泻下作用 大黄具有泻下作用,用于治疗大便燥结、热结便秘,一般在用药后6～19ｈ可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的作用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。 ①具有胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的Ｍ受体,使肠蠕动增加; ②抑制肠细胞膜上Ｎａ+、 Ｋ+-ＡＴＰ酶,阻碍Ｎａ+转运吸收,使肠内渗透压增高,保留大量水份,促进肠蠕动而排便。 煎煮时间短大黄泻下作用效果较好：久煎后蒽苷被分解为苷元，泻下作用降低；且溶出的鞣质增多，可抑制胃肠运动。 抗菌抗病毒作用 大黄提取物对金黄色葡萄球菌、幽门螺旋杆菌、厌氧菌有抑菌活性；其活性成分大黄素、芦荟大黄素、大黄酸体外也能抑制金黄色葡萄球菌生长。可能与其抑制细菌DNA复制、蛋白合成以及线粒体相关酶活性有关。近年发现，大黄提取物（醇提物及氯仿提取物）对幽门螺杆菌有明显抑菌作用，体外抑菌MIC可达10 μg/ml；体内实验中，灌胃给药7天，亦显示其对幽门螺杆菌（H. pylori） 感染有对抗作用。大黄能抗单纯疱疹病毒，主要通过抑制病毒的吸附和穿入过程而阻止病毒的复制。 抗炎作用 大黄提取物及其中的活性成分具有确切抗炎作用。 临床上大黄可用以治疗多器官功能障碍综合征。研究显示，大黄能促进多器官功能障碍综合征（MODS）