有机药物合成路线解析——镇痛药跟中枢兴奋药文档.pptVIP

有机药物合成路线解析 ——镇痛药与中枢兴奋药 主要内容 镇痛药 羟吗啡酮 地佐辛 盐酸他喷他多 地氟烷 纳美芬 中枢兴奋药 二甲黄酸赖右苯丙胺 洛贝林 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统，缓解疼痛的作用较强，用于剧痛； 区别：解热镇痛药作用部位不在中枢神经系统，缓解疼痛的作用较弱，多用于钝痛，还具有抗炎作用。 镇痛药的分类 阿片受体完全激动药 羟吗啡酮 Numorphan（Oxymorphone） CAS#：76-41-5 首次上市时间：2006年 作用和用途与吗啡同，但无镇咳作用。肌注的等效镇痛效力为吗啡的10倍。用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于产科止痛。静注可用于辅助麻醉。 羟吗啡酮合成路线 主要原料 羟吗啡酮合成路线 Step 1 羟吗啡酮合成路线 Step 2 阿片受体部分混合激动药 地佐辛 Dalgan（Dezocine） CAS#：53648-55-8 首次上市时间：1991年 镇痛作用强于喷他佐辛，与吗啡相似，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂，成瘾性小。皮下、肌内注射吸收迅速。适用于治疗手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症患者的疼痛。 地佐辛合成路线 主要原料 地佐辛合成路线 Step 1 地佐辛合成路线 Step 2 地佐辛合成路线 Step 3 阿片受体部分混合激动药 盐酸他喷他多 Tapentadol hydrochl