苯基四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性.pdfVIP

学 报 ２９４ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１５，４６（３）：２９４－３００ ２苯基四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及 黄嘌呤氧化酶抑制活性 李　晶，任月娇，关　溯，张　雷 （华南理工大学生物科学与工程学院，广州５１０００６） 摘　要　以４羟基苯甲腈为原料，经醚化、水解、酰化、加成等反应，共合成１２个新型的２苯基四氢噻喃并嘧啶类化合 物（６ａ～６ｄ，８ａ～８ｈ），并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试。结果表明：化合物８ａ～８ｈ（１００ ｍｏｌ／Ｌ）均表现出不同程度的抑 μ 酶活性，其活性明显强于化合物６ａ～６ｄ，即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性；在化合物８ａ～８ｈ中，以嘧啶环上异丙 酸取代，苯环羟基乙醚化的８ｆ活性最强，ＩＣ 为７６０ ｍｏｌ／Ｌ。