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GLP-1 类似物研发现状分析与市场前景展望 作者：Lijun Wei voyager88 胰高血糖素样肽(Glucagon-like peptide)，包括胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和胰 高血糖素样肽-2 (GLP-2) ，二者均来源于胰高血糖素原(Proglucagon) 【1-3 】，胰高 血糖素原由158 个氨基酸组成，可被切割成不同的肽链，如下所示。因为GLP-1 具有促进胰岛素分泌【4 】，保护胰岛β细胞，抑制胰高血糖素分泌，抑制胃排空 【5 】，降低食欲的药理作用，临床可用于二型糖尿病和肥胖症的治疗；GLP-2 是 一种营养因子，具有促进小肠生长，抑制细胞凋亡，促进胃排空，增加食欲的药 理作用，临床上可用于治疗短肠综合症。人体内具有生物活性的 GLP-1 主要是 GLP-1 (7-36)酰胺和GLP-1 (7-37)，天然GLP-1 易被二肽基肽酶Ⅳ (DPP-Ⅳ)迅速 水解失活(半衰期小于 5min) 【5 】，不具有临床使用价值，对GLP-1 结构修饰， 掩盖 DPP-Ⅳ酶的结合位点，延长半衰期是该类药物研发的主要课题。如今已经 有多个GLP-1 类药物上市，该类药物在未来10 年里，将会是糖尿病药物新的增 长点。 1. 已经上市的GL