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* 剂量 剂型 给药途径对药物作用的影响 王闯 办公地点：医学院王长来楼A401 手机短：685416） E-mail:wangchuang@nbu.edu.cn 药物作用与药代动力学 药物暴露: AUC 时间 浓度 剂型对药物作用的影响 不同厂家的片剂 普通片剂与缓释剂 给药剂量对药物作用的影响 给药途径对药物作用的影响 镇静催眠药 作用机制 BDZ+ GABAA-R ? BDZ-R复合物 ↓ 促结合GABA ↓ Clˉ通道开放时间↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化 静息电位：极化、反极化、去极化、复极化、超极化、超射 GABA受体，配体门控氯离子通道（30%突触） 苯二氮卓 苯巴比妥等有各自的结合受点 实验目的 比较药物剂型、剂量和给药途径对药物作用的影响 加深理解戊巴比妥的作用与药物暴露关系 练习小鼠的不同给药途径操作 小鼠实验的编号，均衡分组 实验材料 小白鼠，18-22g，雌雄不限；实验前12小时禁食，自由饮水 1ml注射器，小鼠灌胃针，电子秤，苦味酸 实验1：8%乌拉坦（水溶液、胶浆液/2.5%CMC 实验2：0.25% 0.15% 0.025%戊巴比妥溶液 实验3：0.5%浓度的戊巴比妥溶液 不同剂型对药物作用的影响 步骤与方法 小鼠6只，每组3只，称重编号，观察其正常活动 1组：8%乌拉坦水溶液，2组：8%乌拉坦胶浆液 给药途径与剂量：腹腔注射，0.15ml/10g 观察小鼠反应，记录小鼠出现步态蹒跚、匍匐不动或卧倒、翻正反射消失的时间 比较小鼠中枢抑制作用出现快慢和持续时间长短 不同剂型对药物作用的影响 结果观察与记录 胶浆剂 乌拉坦8% 4 溶液剂 乌拉坦8% 3 胶浆剂 乌拉坦8% 2 步态蹒跚 不动或 卧倒 。。。 溶液剂 乌拉坦8% 1 翻正反射 消失 剂型 药物 鼠号 不同剂量对药物作用的影响 小鼠9只，3只/组，称重编号，观察其正常活动 1、2、3组小鼠分别0.25%，0.15，0.025%的戊巴比妥溶液 给药途径与剂量：腹腔注射，0.2ml/10g 观察并比较三只小鼠的反应，并解释 步骤与方法 结果观察与记录 0.025% 戊巴比妥溶液剂 3 0.15% 戊巴比妥溶液剂 2 。。。 0.25% 戊巴比妥溶液剂 1 翻正反射 消失时间 剂量 药物 鼠号 不同剂量对药物作用的影响 不同给药途径对药物作用的影响 小鼠9只，3只/组，称重编号，观察其正常活动及翻正反射活动 药物：0.5%的戊巴比妥溶液0.1ml/10g 1、2、3组分别灌胃、皮下注射和腹腔注射 观察并比较小鼠的反应，记录翻正反射消失及恢复的时间 步骤与方法 *