医药物代谢动力学9.pptVIP

章 ;Definition;第 一 节 药物分子的跨膜转运;一、药物通过细胞膜的方式：;1．简单扩散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 特点： 转运速度与药物脂溶度（Lipid solubility）成正比 顺浓度差，不耗能。 转运速度与浓度差成正比 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关;酸性药 (Acidic drug): HA ? H+ + A? 碱性药 (Alkaline drug): BH+ ? H+ + B (分子型);某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？; 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?（=10?10m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量100者即不能通过;3．主动转运 (Active transport) 需依赖细胞膜内特异性载体转运，如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等;4．易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion) 需特异性载体 如：Glucose, Iron, 5-fluorouracil, calcium, lead 顺浓度梯度，不耗能; 第 二 节 药物的体内过程 Absorption, Distri