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第十章 肾上腺素受体激动药 ; 概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。 ;β样作用： 心脏兴奋(β1-R) (β-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。 脂肪分解 (β3-R) ;2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱;首关消除;【药理作用】 非选择性激动 α1 、α2-R， 对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。 ;1、收缩血管：兴奋α1 –R，主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。; 3、升高血压： 小剂量，收缩压↑ ∕舒张压 变化不明显，脉压差↑ 大剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑ （血管强烈收缩），脉压差↓;强烈的缩血管作用;间羟胺（阿拉明 Aramine); 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr);【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。; 3、血压：（与给药途径、剂量密切相关） (1)小剂量， β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或者稍↓； ; 4.平滑肌 1)支气管平滑肌松弛: A.↑β2 明显松弛 平喘 B. 抑制肥大细胞释放过敏物质 C.↑α1 血管收缩,毛细血管通透性↓,水肿↓ 2)胃肠平滑肌抑制:原因 激动β1受体 3) 膀胱:β2 ↑逼尿肌↓,α↑扩约肌↓尿潴溜 4) 滴眼降低眼压 子宫平滑肌↓;6．中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。;【临床应用】 为临床急救药物。;?2. 过敏休克 首选; 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿↓ 素 ↑ 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘 激动β2R ↓ 通 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅 还可用于血管??经性水肿 ; 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。;【不良反应】 主要是高血压引起的症状，常见心悸、头晕、头痛、血压升高，过量有脑溢血危险；心脏兴奋性升高，心肌耗氧量增高，易致心肌缺血和心律失常。; 【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。;【药理作用】可激动α、β和DA受体。 1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。 2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这些部位上的DA受体。 注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管舒张作用。 ;3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。 4. 肾脏 （1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加； 另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量增加。 （2）大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血流量减少。 ;【临床应用】 （1）抗休克：感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。 （2）急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较