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第三章 外周神经系统药物第五节 局部麻醉药 北京大学药学院药物化学系 徐萍 局部麻醉药 Local Anesthetics 酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因 酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因 其他类局部麻醉药：盐酸达克罗宁 局部麻醉药的结构与作用 局部麻醉药 Local Anesthetics 定义 局部麻醉药是指当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物 结构分类 酯类，酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等 发展过程体现了剖析活性天然产物分子结构，通过结构简化、作用优化、类型衍化，进行药物化学研究的思路 酯类局部麻醉药 酯类局麻药具有共同的基本结构，即构成酯的两部分分别是芳香酸和胺基醇。以盐酸普鲁卡因（ Procaine Hydrochloride）为其代表药物。 Procaine是对天然生物碱可卡因（Cocaine）进行结构改造获得的 Procaine的发现 从Cocaine到Procaine 苯甲酸酯占有重要地位 甲氧羰基并非活性所必须的基团 莨菪烷双环结构并不是必须的 氨基苯甲酸酯具有局部麻醉作用 氨代烷基侧链的重要性 Procaine的发现 苯甲酸酯占有重要地位 Procaine的发现 甲氧羰基并非活性所必须的基团 Procaine的发现 莨菪烷双环结构并不是必须的 Procaine的发现 氨基苯甲酸酯具有局部麻醉作用 氨代烷基侧链的重要性 盐酸