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- 2019-05-29 发布于江苏
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医药物化学化学治疗医药
;化学治疗药分类 ;;★30-40年代磺胺药物的上市,开创了人工合成抗感染疾病化疗药物的新纪元.合成5500个化合物,20余种药物上市
★ 40年代抗生素的发现,成为一类治疗感染疾病的药物。形成生物发酵获得天然抗生素药物10余种
★在抗虐药氯喹的结构改造中,于1962年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性,开创了化疗药物的新领域。至78年合成十几万化合物,上市10余种药物;★ 70年代吡哌酸临床用于治疗由G-引起的泌尿系、肠道、耳道的感染。
★ 1978年诺氟沙星(氟哌酸)的上市加速了含氟喹诺酮的发展,使一大类如环丙、氧氟、左氧、美洛等出现,成为近年来治疗感染疾病的新型结构药物——喹诺酮类药物,含氟喹诺酮药物上市10余种。; ; ;抗菌谱广:G+,G-,肺炎支原体,肺炎衣原体,厌氧菌,
分支杆菌(抗结核),军团菌等
作用机制:抑制细菌DNA的合成,和DNA的螺旋酶结合
口服生物??用度高:药动学特性,体内代谢稳定,
t1/2长,方便
对组织和吞噬细胞渗透强,体内分布广,适应症广。
由一代作用于泌尿系,肠道到三代的全身各
系统疾病的治疗,对脑膜炎,骨髓炎疾病有作用
抗菌谱是由 G- 到G+;抗菌作用:和β-内酰胺类比,对G+弱(尤其肠球菌,
链球菌等;耐药菌出现,缩短药物生命周期
胃肠道副作用:恶心,呕吐等,加替沙星副作用小
中枢神经系统副作用:头
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